新的2,3－苯并二氮杂衍生物、其制备和作为药物的应用

摘要

本发明涉及式Ⅰ化合物,其中R¹、R²、R³和R⁴为氢或不同的取代基,X为氢或卤素;Y以C₁－C₆－烷氧基或X和Y共同为－O－(CH₂)_n－O－;n为1,2或3;A为氮原子一起形成一个饱和的或不饱和的五元杂环,它可含有1至3个氮原子和/或一个氧原子和/或1或2个羰基。由于它们非竞争性地抑制AMPA受体,这些化合物可被用作处理中枢神经系统的疾病的药物。

主权项

1)式Ⅰ化合物其中 R¹和R²相同或不同，为氢原子、C₁-C₆-烷基、硝基、卤素、氰基、-NR8R⁹基团、-O-C_1-4-烷基、-CF₃、OH或C₁-C₆-链烷醇氧基， R³和R⁴相同或不同，为氢原子、卤素、C₁-C₆-烷氧基、羟基、硫氰酸根合 基、C₁-C₆-烷硫基、氰基、COOR¹²、PO₃R¹³R¹⁴、C₁-C₆-烷酰基、C₁- C₆-烷酰氧基、任选被C_1-4-烷氧基或苯基取代的C_2-6炔基、任选被C_1-4-烷氧 基或苯基取代的C_2-6链烯基、任选被卤素、羟基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆- 硫代烷基、NR¹⁰-R¹¹取代的C₁-C₆-烷基、C_3-7环烷基或一个任选被取代的 芳基-或杂芳基， R⁸和R⁹相同或不同，为氢原子、C₁-C₆-烷基或-CO-C_1-6-烷基， R¹⁰和R¹¹相同或不同，为氢原子、C₁-C₆-烷基或C₁-C₆-链烷酰基或者与氮 原子一起共同构成一个5-7-元饱和杂环，它含有另一个氧原子、硫原子或 氮原子，并且可以被取代， R¹²,R¹³,R¹⁴相同或不同，为氢原子或C₁-C₆-烷基， X为氢或卤素， Y为C₁-C₆-烷氧基或者X和Y共同地为-O-(CH₂)_nO-， n为1,2或3 A与氮原子一起共同构成一个饱和或者不饱和的5元杂环，它可含有1-3 个氮原子和/或一个氧原子和/或一个或二个羰基， 或者其异构体或生理耐受盐类。