| 主权项 |
1.一种供制备(E)-1-胺基-2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁烷及彼等之药学上可接受之的方法,其包括步骤:a)令(E)-2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁-1-醇与一适当之卤化剂反应,即可生成(E)-1-卤基-2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁烷;b)令(E)-1-卤基-2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁烷与二甲醯基胺硷金属反应,便可获得(E)-N-(2-氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁基)-N-甲醯基甲醯胺;c)令(E)-N-(2-氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁基)-N-甲醯基甲醯胺与一适当之水解剂反应。2.如申请专利范围第1项之方法,其中该适当之卤化剂系为Vilsmeier试剂。3.如申请专利范围第2项之方法,其中该Vilsmeier试剂系藉使用草醯氯而形成。4.如申请专利范围第1项之方法,其中该二甲醯基胺硷金属系二甲醯基胺化钠。5.如申请专利范围第1项之方法,其中该适当之水解剂系酸水溶液。6.一种使二甲醯基胺化钠结晶之方法,其包括步骤:a)将二甲醯基胺化钠溶解于羟基溶剂中;b)蒸馏出该羟基溶液,并同时加入抗溶剂。7.如申请专利范围第6项之方法,其中该羟基溶剂系甲醇。8.如申请专利范围第6项之方法,其中该抗溶剂系甲苯。9.如申请专利范围第7项之方法,其中该抗溶剂系甲苯。10.一种化合物(E)-1-氯基-2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁烷。11.一种化合物(E)-1-溴基-2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁烷。12.一种化合物(E)-N(2-(氟亚甲基)-4-(对-氟苯基)丁基-N-甲醯基甲醯胺。13.一种二甲醯基胺化钠之结晶形态,其特征为当x-射线绕射图样中之峰系在15.600.2、24.900.2、27.690.2、31.230.2、35.800.2、37.760.2、43.100.2、46.280.2、51.050.2、及57.150.2两个値处。 |
