苯并吖庚因衍生物

摘要

新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐:其中,R¹为H或卤原子,A为低级亚烷基基团,R²和R³为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等,或者R²和R³可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5—7元饱和杂环基,其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代,它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。

主权项

1.式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐：其中，R1为氢原子或卤原子，A为低级亚烷基基团，R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基、羟基取代的低级烷基、具有任选的低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基、噻唑基、苯氧基低级烷基、吡啶基、吡啶基-低级烷基、咪唑基低级烷基、具有任选的卤素取代基的苯基或具有任选的低级烷基取代基的咪唑基或者R2和R3 可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基，它可以插入或不插入另一个氮原子或氧原子，其中所述杂环基可任选被低级烷基或苯基-低级烷基取代，R4为氢原子、低级烷基、羟基、具有任选的低级链烷酰基取代基的氨基、硝基、卤原子或低级烷氧基，和R5为下式基团：-NHR6(其中R6为低级烷基)或吡咯烷基。