新的取代的异噁唑衍生物的制备方法

摘要

通式（Ⅰ）化合物：$[其中:R¹是氢,卤素或烷基;R²是氢,烷基,任意取代的苯基或杂环基;或R¹和R²一起形成通式-CR⁴=CR#+{4]=CR⁵-CR⁶=CR⁷-基团,其中R⁴,R⁵,R⁶和R⁷是氢,卤素,烷基,烷氧基,卤代甲基,烷基氨基,二烷基氨基,羟基,硝基,脂族羧酸酰胺基或氨基;且R⁵是哌啶基,取代的哌啶基或奎宁环基]可用于治疗和预防认识紊乱,尤其是老年性痴呆,包括Alzheimer氏病。也提供了制备该化合物的方法。

主权项

1、一种制备通式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中：R¹代表氢原子，卤原子或具有1到6个碳原子的烷基； R²代表氢原子，具有1到6个碳原子的烷基；未取代或至少被 一个下面定义的取代基(a)取代的苯基；或5或6元杂环基，其中1 个环原子是选自氮或氧或硫的杂原子，所说的杂环基可不被取代或至 少被一个下面定义的取代基(a)所取代；或 R¹和R²一起形成下式基团 -CR⁴=CR⁵-CR⁶=CR⁷-， 其中R⁴,R⁵,R⁶和R⁷可以相同或不同且各自代表：氢原子；卤 原子；具有1到6个碳原子的烷基；具有1到4个碳原子的烷氧基； 卤代甲基；或羟基；并且 R³代表哌啶基，其中氮原子被具有1到6个碳原子的烷基取代 的取代哌啶基或奎宁环基； 取代基(a)： 卤原子；具有1到6个碳原子的烷基；具有1到6个碳原子的 烷氧基；和羟基； 该方法包括： 使通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)的化合物在缩合条件下缩合，并 且如果需要，使最终产物成盐，所述通式(Ⅱ)和(Ⅲ)如下：Y-R³(Ⅲ) 其中，R¹,R²和R³定义如上，X和Y代表互补的离去基团，其中， X和Y中之一代表OH或OM，其中M代表金属原子。