摘要 |
SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE: Ro ES CICLOALQUILO C3-C8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C4; R1 ES H, HALOGENO, NO2, CN, CHO, NHSO2R3, NR4R5, NR6COR7, UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 MIEMBROS o X-Z; R2 ES H o PROP-2-ENILO; R3 ES ALQUILO C1-C4 o CF3; R4, R5, R6 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C4, o R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILAMINA DE 3 A 6 ELEMENTOS; R7 ES ALQUILO C1-C4 o (CH2)mE; "E" ES UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 o 6 ELEMENTOS; m ES 0 o 1; "X" ES ALQUILENO C1-C6, ALQUENILENO C2-C6, ALQUINILENO C3-C6 o UN GRUPO IMINA ENLAZADO CON N; "Y" ES METILENO o DIFLUOROMETILENO; "Z" ES H, ALCOXI C1-C4, CO2R6, ENTRE OTROS; Ar ES FENILO o UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 o 6 MIEMBROS. SON COMPUESTOS (I) PREFERIDOS: [11a-R]-8-[(4-CIANOFENIL)METOXI]-2-CICLOPENTIL-7-(PROP-2-ENIL)-2,3,11,11a-TETRAHIDRO-6H-PIRAZINO[1,2b]ISOQUINOLIN-1,4-DIONA; [11a-R]-2-CICLOPENTIL-7-(PROP-2-ENIL)-8-[(PIRIDIN-2-IL)METOXI]-2,3,11,11a-TETRAHIDRO-6H-PIRAZINO[1,2b]ISOQUINOLIN-1,4-DIONA. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ACTUAN INHIBIENDO LA PRODUCCION HEPATICA DE LA APOPROTEINA B-100 (apoB-100), EXHIBIENDO UNA BUENA DISPONIBILIDAD ORAL Y DURACION DE ACCION, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ATEROSCLEROSIS, PANCREATITIS, DIABETES MELLITUS DEPENDIENTE DE LA INSULINA (NIDDM), ENTRE OTROS
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