发明名称 TETRAHIDRO-6H-PIRAZINO [1,2-b] ISOQUINOLIN-1,4-DIONAS
摘要 SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE: Ro ES CICLOALQUILO C3-C8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C4; R1 ES H, HALOGENO, NO2, CN, CHO, NHSO2R3, NR4R5, NR6COR7, UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 MIEMBROS o X-Z; R2 ES H o PROP-2-ENILO; R3 ES ALQUILO C1-C4 o CF3; R4, R5, R6 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C4, o R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILAMINA DE 3 A 6 ELEMENTOS; R7 ES ALQUILO C1-C4 o (CH2)mE; "E" ES UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 o 6 ELEMENTOS; m ES 0 o 1; "X" ES ALQUILENO C1-C6, ALQUENILENO C2-C6, ALQUINILENO C3-C6 o UN GRUPO IMINA ENLAZADO CON N; "Y" ES METILENO o DIFLUOROMETILENO; "Z" ES H, ALCOXI C1-C4, CO2R6, ENTRE OTROS; Ar ES FENILO o UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 o 6 MIEMBROS. SON COMPUESTOS (I) PREFERIDOS: [11a-R]-8-[(4-CIANOFENIL)METOXI]-2-CICLOPENTIL-7-(PROP-2-ENIL)-2,3,11,11a-TETRAHIDRO-6H-PIRAZINO[1,2b]ISOQUINOLIN-1,4-DIONA; [11a-R]-2-CICLOPENTIL-7-(PROP-2-ENIL)-8-[(PIRIDIN-2-IL)METOXI]-2,3,11,11a-TETRAHIDRO-6H-PIRAZINO[1,2b]ISOQUINOLIN-1,4-DIONA. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ACTUAN INHIBIENDO LA PRODUCCION HEPATICA DE LA APOPROTEINA B-100 (apoB-100), EXHIBIENDO UNA BUENA DISPONIBILIDAD ORAL Y DURACION DE ACCION, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ATEROSCLEROSIS, PANCREATITIS, DIABETES MELLITUS DEPENDIENTE DE LA INSULINA (NIDDM), ENTRE OTROS
申请公布号 PE10199(A1) 申请公布日期 1999.02.24
申请号 PE19970000908 申请日期 1997.10.14
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 MARTRES, PAUL;DUMAITRE, BERNAD ANDRE;LABAUDINIERE, RICHARD FREDERIC;DODIC, NERINA
分类号 C07D471/04;A61K;A61K31/47;C07D 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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