玻连蛋白受体拮抗剂

摘要

公开式(Ⅰ)化合物,它们为用于治疗骨质疏松的玻连蛋白受体拮抗剂。

主权项

1.基于式(I)的一种化合物或药学上可接受的盐其中A为纤维蛋白原拮抗剂模板；W为式-(CHRg)a-U-(CHRg)b-V-的连接部分；Q1、Q2和Q3独立地为N或C-Ry，假设Q1、Q2和Q3其中不多于一个为N R’为H或C1-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基或Ar-C0-6烷基；R”为R’、-C(O)R’或-C(O)OR’；R8为H或C1-6烷基、Het-C0-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基或Ar -C0-6烷基；Rk为Rg、-C(O)Rg或-C(O)Org；Ri为H、C1-6烷基、Het-C0-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基、Ar -C0-6烷基、Het-C0-6烷基-u’-C1-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基-u’-C1-6 烷基或Ar-C0-6烷基-u’-C1-6烷基；Ry是H，卤素，-ORg，-SRg，-CN，-NRgRk，-NO2，-CF3，CF3S(O)r-，-CO2Rg，-CORg或-CONRg2；U或V不存在或是CO，CRg2，C(＝CRg2)，S(O)c，O，NRg，CRgORg，CRg(ORk)CRg2，CRg2CRg(ORk)，C(O)CRg2，CRg2C(O)，CONRi，NRiCO，OC(O)，C(O)O，C(S)O，OC(S)，C(S)NRg，NRgC(S)，S(O)2NRg，NRgS(O)2N＝N，NRgNRg，NRgCRg2，NRgCRg2，CRg2O，OCRg2，CRg＝CRg，C≡C，Ar或Het；a是0，1或2；b是0，1或2；c是0，1或2；r是0，1或2；u是0或1；和v是0或1；假设：(i)当v为0，R’、R”和Ry是H，Q1-Q3是CH时，W-A不是7-氨基羰基-2，3，4，5-四氢-3-氧代-4-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂-2-乙酸，7-氨基羰基-1-乙酰基-2，3，4，5-四氢-3-氧代-4-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂-2-乙酸，或7-氨基羰基-2，3，4，5-四氢-3-氧代-4-甲基-1H-1-苯并二氮杂-2-乙酸，或其甲酯；(ii)当v为0或1，R’、R”和Ry是H，Q1-Q3是CH时，W-A不是3-丙酰基-甘氨酰基-天冬氨酰基-苯丙氨酸或及其苯甲酯。