作为NK3拮抗剂的喹啉衍生物的盐

摘要

一种式(Ⅰ)化合物或其溶剂化物,其特征在于,该盐含有阴离子形式的式(Ⅰ)化合物和一种成盐阳离子;一种制备这种化合物的方法,含有这种化合物的药物组合物和这种化合物在医药中的应用。

主权项

1.式(I)化合物或其溶剂化物：其中Ar是任选取代的苯基，萘基或C_5-7环二烯基，或是任选取代的单 独或稠合的杂环基，该杂环基具有芳族特性，含5-12个环原子，环 中或每个环中含有最多达四个选自S、O、N的杂原子；R是直链或支链的C_1-8烷基，C_3-7环烷基，C_4-7环烷基烷基，任选 取代的苯基或苯基C_1-6烷基，含最多4个选自O和N的杂原子的任选 取代的5元杂环，羟基C_1-6烷基，氨基C_1-6烷基，C_1-6烷基氨基烷基， 二C_1-6烷氨基烷基，C_1-6酰氨基烷基，C_1-6烷氧基烷基，C_1-6烷基羰 基，羧基，C_1-6烷氧基羰基，C_1-6烷氧羰基C_1-6烷基，氨基羰基，C_1-6烷氨基羰基，二C_1-6烷氨基羰基，卤代C_1-6烷基；或者当环合到Ar上 时是基团-(CH₂)_p-，其中p是2或3； R₁和R₂可以相同或不同，各自独立地是氢或C_1-6直链或支链烷基， 或者一起形成基团-(CH₂)_n-，其中n代表3、4或5；或者R₁与R一起 形成基团-(CH₂)_q-，其中q是2、3、4或5； R₃和R₄可以相同或不同，它们各自独立地是氢，C_1-6直链或支链 烷基，C_1-6链烯基，芳基，C_1-6烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，羧 基，甲酰氨基，磺酰氨基，C_1-6烷氧羰基，三氟甲基，酰氧基，苯二甲 酰亚氨基，氨基，一和二C_1-6烷氨基；-O(CH₂)_r-NT₂，其中r是2、3 或4，T是氢或是C_1-6烷基或者它与邻近的氮形成以下基团其中V和V₁各自独立地是氢或氧，u是0、1或2；-O(CH₂)_s-OW， 其中s是2、3或4，W是氢或C_1-6烷基；羟基烷基，氨基烷基，一 或二烷基氨基烷基，酰氨基，烷基磺酰氨基，氨基酰氨基，一或二烷基 氨基酰氨基；在喹啉环中存在最多达4个R₃取代基；或者当在与芳基上的R₅成环时，R₄是基团-(CH₂)t，其中t是1、 2或3； R₅是直链或支链C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_4-7环烷基烷基，任选取 代的芳基，或者是任选取代的单独或稠合的杂环基，它具有芳族特性， 有5-12个环原子，并且在环中或每个环中含有选自S、O、N的最 多4个杂原子； X是O、S或N-C≡N； 其特征在于，所述盐含有阴离子形式的式(I)化合物及一种成盐 阳离子。