| 摘要 |
<p>L'invention concerne des composés qui sont liés à la surface de protéines de liaison de GTP normales ou mutées et qui réduisent l'énergie d'activation de l'activité de la GTPase sur celles-ci. Pour ce faire on introduit au moins un groupe fonctionnel dans le site actif desdites protéines. Lesdits composés sont d'origine synthétique ou semi-synthétique. Le groupe fonctionnel considéré est, de préférence, un doigt d'arginine ou un dérivé de ce dernier ou un composé dont l'activité est analogue à celle d'un doigt d'arginine qui est obtenu par exemple, par des peptidomimétiques. L'invention concerne en outre une composition pharmaceutique renfermant le composé précité, ainsi que des procédés de traitement de patients souffrant de cancers chez lesquels les gènes Ras sont activés, de tumeurs causées par un dysfonctionnement de protéines G ou atteints de neurofibromatose. L'invention concerne également des ensembles comprenant le composé faisant l'objet de cette invention et des procédés de conception dudit composé. L'invention concerne finalement des procédés de conception de composés principaux pour le développement des composés faisant l'objet de cette invention.</p> |
