发明名称 吡啶并[1,2,3—d,e][1,3,4]苯并噁二嗪衍生物
摘要 本发明涉及新的式(Ⅰ)的吡啶并[1,2,3-d,e][1,3,4]苯并__二嗪衍生物,式(Ⅰ)中各基团的含义见说明书所述。本发明与涉及这些化合物的制备及它们在治疗或预防细菌感染方面的用途。
申请公布号 CN1041731C 申请公布日期 1999.01.20
申请号 CN94115644.3 申请日期 1994.09.02
申请人 拜尔公司 发明人 T·耶什;B·米尔克;U·彼得森;T·菲利普斯;T·申克;K·D·布雷姆;R·恩德曼;K·G·梅茨格;M·希尔;M·施蒂格曼;H·G·韦茨斯坦
分类号 C07D498/06;C07D519/00;C07D471/04;C07D209/48;C07D487/04;A61K31/535 主分类号 C07D498/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 卢新华;姜建成
主权项 1.通式(I)的化合物<img file="9411564400027.GIF" wi="664" he="351" />其中R<sup>1</sup>是氢或被羟基或卤素任意取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,R<sup>2</sup>独立于R<sup>1</sup>,是氢或甲基,R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,R<sup>4</sup>是氢,被羟基,甲氧基,氨基,甲氨基或二甲氨基任意取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基,X<sup>1</sup>是氢或卤素,并且Z是下式基团<img file="9411564400028.GIF" wi="1204" he="337" />其中R<sup>7</sup>是氢,羟基,-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,羟甲基,-CH<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,羧基,甲  氧羰基或乙氧羰基,R<sup>10</sup>是氢,被羟基任意取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,在烷氧基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基,或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>酰基,并且R<sup>11</sup>是氢或甲基,R<sup>8</sup>是氢,直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或环丙基,R<sup>9</sup>是氢或甲基,R<sup>8</sup>是氢或甲基,R<sup>5</sup>是氢,甲基或式-CH=CH-CO<sub>2</sub>R<sup>5′</sup>,-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>5′</sup>,-CH<sub>2</sub>-CO-CH<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CN的基团,R<sup>5′</sup>是甲基或乙基,并且B是-CH<sub>2</sub>-,O或一直接键式(I)化合物可以以外消旋体或对映体纯化合物的形式存在,也可以以其药物上可接受的水合物和酸加成盐或其碱金属,碱土金属,银和鈲盐的形式存在。
地址 联邦德国莱沃库森