吡唑并嘧啶类化合物

摘要

本发明有关具有化学式(Ⅰ)的化合物,包含光学异构物及其医药上可接受的酸加成盐形式,其中R¹为NR⁴R⁵或OR⁵;R²为C_1－6烷基、C_1－6烷氧基或C_1－6硫代烷基;R³为氢、C_1－6烷基、C_1－6烷基磺酰基、C_1－6烷基亚磺酰基或C_1－6硫代烷基;R⁴为氢、C_1－6烷基、单或二(C_3－6环烷基)甲基、C_3－6环烷基、C_3－6烯基、羟C_1－6烷基、C_1－6烷基羰基氧C_1－6烷基或C_1－6烷氧基C_1－6烷基;R⁵为C_1－8烷基、单或二(C_3－6环烷基)甲基、Ar¹CH₂、C_1－6烷氧基C_1－6烷基、羟C_1－6烷基、C_3－6烯基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、C_1－6烷基硫代C_1－6烷基、吗啉基、单或二(C_1－6烷基)胺基C_1－6烷基、二(C_1－6烷基)胺基、C_1－6烷基羰基C_1－6烷基、以咪唑基取代的C_1－6烷基;或化学式－Alk－O－CO－Ar¹的基团;或R⁴及R⁵可与其所连接之氮原子一起形成视需要取代的吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或吗啉基;具有CRF受体拮抗剂性质;包含此种化合物作为活性成分的医药组成物;通过用有效量的化学式(Ⅰ)的化合物治疗例如抑郁、焦虑、物质滥用等与CRF分泌过多有关的疾病的方法。

主权项

权利要求书 1．一种具有下述化学式的化合物包含其光学异构物及医药上可接受的酸加成盐形式，其中 　　R¹为NR⁴R⁵或OR⁵； 　　R²为C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6硫代烷基； 　　R³为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基亚磺酰基或C_{1 -6}硫代烷基； 　　R⁴为氢、C_1-6烷基、单或二(C_3-6环烷基)甲基、C_3-6环烷基、 C_3-6烯基、羟C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基氧C_1-6烷基或C_1-6烷氧基 C_1-6烷基； 　　R⁵为C_1-8烷基、单或二(C_3-6环烷基)甲基、Ar¹CH₂、C_3-6烯基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羟C_1-6烷基、噻吩基甲基、呋喃基甲 基、C_1-6烷基硫代C_1-6烷基、吗啉基、单或二(C_1-6烷基)氨基C_1-6烷基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基羰基C_1-6烷基、以咪唑基 取代的C_1-6烷基；或化学式-Alk-O-CO-Ar¹的基团； 　　或R⁴及R⁵可与其所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、高 哌啶基或吗啉基；任选地以C_1-6烷基或C_1-6烷氧基C_1-6烷基所取代； 及 　　Ar为苯基；由1、2或3个取代基取代的苯基，该取代基各自独 立地选自于卤素、C_1-6烷基、三氟甲基、羟基、氰基、C_1-6烷氧基、 苄氧基、C_1-6硫代烷基、硝基、氨基及单或二(C_1-6烷基)氨基；吡 啶基；以1、2或3个取代基取代的吡啶基，该取代基各自独立地选自 于卤素、C_1-6烷基、三氟甲基、羟基、氰基、C_1-6烷氧基、苄氧基、 C_1-6硫代烷基、硝基、氨基及单或二(C_1-6烷基)氨基及哌啶基；及 其中取代的苯基任选地进一步以一或多个卤素取代； 　　Ar¹为苯基；以1、2或3个取代基取代的苯基，该取代基各自独 立地选自于卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、二(C_1-6烷基)氨基C_1-6烷基；三氟甲基及以吗啉基取代的C_1-6烷基；或吡啶基；及 　　Alk为C_1-6烷二基； 　　但限制条件为不包含5-甲基-3-苯基-7-(苯基甲氧基)- 吡唑并[1，5-a]-嘧啶及2，5-二甲基-7-(甲氨基)-3-苯基-吡 唑并[1，5-a]嘧啶。