| 主权项 |
1.一种如下式(I)之化合物(I)其制药容许酸或硷加成盐或立体化学异构型式,亦和其N-氧化物型式,其中:R1和R2各独立为氢;C1-6烷基;C1-6烷羰基;三卤甲羰基;经羟基、羧基或C1-6烷羰氧基取代之C1-6烷基;或R1和R2与其连接之氮原子共同形成下列基团:其中m为1,2,或3;R19,R20,R21和R22各独立为氢,或C1-6烷基;或R21和R22共同形成二价基C4-5烷二基;R23为氢;C1-6烷基;三卤甲羰基;芳基;二(芳基)甲基;R3,R4,R5,R6,R9,R10,R11和R12各独立为氢、卤素、三氟甲基、单或二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基、C1-6烷氧基;R7和R8各独立为氢、C1-6烷基;或R7和R8共同形成单或二(氰基)亚甲基;或R7R8共同形成亚甲基;R13为氢,C1-6烷基;R14为氢,C1-6烷基,氰基;n为0,1,2,3,4,5,或6;芳基为苯基;或经卤素取代之苯基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R7和R8各独立为氢或甲基,或其中R7和R8共同形成亚甲基或氰亚甲基。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R13为氢或甲基。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R14为氢或氰基或甲基。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中芳香族取代基R4,R5和R11各独立选自氢,氟基,氯基,溴基,甲基或三氟甲基;剩余之芳香族取代基为氢。6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中n为1或2,R1为氢或甲基和R2为甲基。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中化合物为顺式-2,3,3a,8-四氢-N,N-二甲基二苯并[c,f]异唑并[2,3-a]氮杂-2-甲胺;或顺式-2,3,3a,8-四氢-N-甲基二苯并[c,f]异唑并[2,3-a]氮杂-2-甲胺,其立体化学异构型式和其制药容许酸加成盐,亦和其N-氧化物型式。8.一种用于治疗或预防中枢神经系统疾病、心血管疾病或胃肠疾病之医药组成物,其包括制药容许载体,和治疗有效量之根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物做为活性成分。9.一种如下式(II)之化合物(II)其中R3至R13为根据申请专利范围第1项之定义,其酸或硷加成盐或其立体化学异构型式。10.一种制备根据申请专利范围第9项之化合物之制法,其特征在于:将式(IV)中间产物其中R3至R13为根据申请专利范围第1项之定义,以2-苯磺醯基-3-苯基-氧杂1-氮杂环丙烯、过氧化氢、第三丁基羟基过氧化物或间氯过苯甲酸,于反应惰性溶剂中在-20℃至50℃之温度下氧化;选择地可于金属催化剂存在下及选择地于反应惰性气体中进行。11.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之制法,其特征在于:a)将式(III)之二烯亲和物与式(II)中间产物反应:其中在中间产物(II)和(III)中R1至R14和n为根据申请专利范围第1项之定义;b)将式(I)化合物依据此艺熟知之转变作用相互转变,且又若意欲,将式(I)化合物藉由以酸处理而转变成治疗活性无毒性酸加成盐,或藉由以硷处理而转变成治疗活性无毒性硷加成盐,或相反地,将酸加成盐型式藉由以酸处理而转变成游离酸;且,若意欲,制备其立体化学异构型式或其N-氧化物。 |
