发明名称 经取代之苯二羧酸二胍类化合物,其之制法、其做为药物或诊断剂之用途以及含其之药物
摘要 式I之苯二羧酸二胍CC Ⅰ其中R(1)至R(5)系如申请专利范围中之定义,其系可使用做为含有心保护组份之抗心律不整药物,进而可预防由局部缺血所引发之伤害,特别是预防由局部缺血所引起之心律不整。由于抑制细胞 Na+/H+交换机制之故,该些化合物可用于治疗由局部缺血所引发之急慢性伤害。再者,该些化合物对于细胞增生亦有强力之抑制作用,其亦适用于预防高血压之起因。
申请公布号 TW349945 申请公布日期 1999.01.11
申请号 TW085114094 申请日期 1996.11.18
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 史罗夫
分类号 A61K31/165 主分类号 A61K31/165
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I之苯二羧酸二胍或其医药上可接受之盐类I其中R(1)为氢;R(2)为-CO-N=C(NH2)2;R(3)为氢;R(4)为具有1.2.3.4.5.6.7或8个碳原子之烷基、-(C3-C8)-环烷基或苯基,其系经2或3个选自卤素及CF3之基团所取代;及R(5)为氢。2.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其医药上可接受之盐类,其中R(1)为氢;R(2)为-CO-N=C(NH2)2;R(3)为氢;R(4)为具有1.2.3.4.5或6个碳原子之烷基、-(C5-C6)-环烷基或苯基,其系经2或3个选自F、Cl及CF3之基团所取代;及R(5)为氢。3.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物I的方法,其系包括将式II化合物与胍反应II其中R(1)至R(5)系如上述之定义,且L系为一易被亲核性取代之脱离基。4.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗或预防由局部缺血状态所引起之疾病的药物。5.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗或预防心梗塞与心律不整之药物。6.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗或预防心绞痛之药物。7.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗或预防心脏局部缺血状态之药物。8.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗或预防末梢与中枢神经系统局部缺血状态与中风之药物。9.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗或预防周边器官或肢体局部缺血状态之药物。10.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗休克状态之药物。11.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造外科手术与器官移植所使用之药物。12.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造保存与传输外科植物之药物。13.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造治疗细胞增生为主要或次要成因之疾病的药物,因而其可做为抗动脉粥样硬化疾病,如肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化、以及抗前列腺增生之药剂。14.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其用以制造抑制Na+/H+交换子、以及诊断高血压与增生性疾病之科学工具。15.一种用于抑制Na+/H+交换子之医药组成物,其系含有效量之根据申请专利范围第1项之式I化合物。
地址 德国