结晶态取代的阿佛曼菌素苯甲酸盐及其制备方法与应用

摘要

通过从含有受控量水的有机溶剂中结晶，得到热力学上最稳定的结晶态４”－脱氧－４”－表甲氨基阿佛曼菌素Ｂｌａ／Ｂｌｂ苯甲酸盐半水合物。

主权项

1．化合物4”-脱氧-4”-表甲氨基阿佛曼菌素Bla／Blb苯甲酸盐半水合物的结晶态B，其特征在于，所述化合物具有下列结构式：其中对于Bla而言，R为-CH₃，或对于Blb而言，R为-H；所述化合物的差示扫描量热曲线表明，在峰温度为约75℃时的相对宽的浅的吸热峰(endotherm)相应于失水，在峰温度为约155℃时的第二个吸热峰相应于伴随着所述化合物的分解的融化(melting)；所述化合物的X-射线粉末衍射具有下述特征：其中X-轴代表角度2-theta，而Y-轴代表以计数(count)／秒表示的强度，该X-射线粉末衍射是用CuKαX-射线辐射获得的，角度          d-间距      相对强度(角度2-theta)    (A°)      (I／Imax)4．92          17．947         136．07          14．549         216．50          13．587         228．82          10．018         239．84           8．982         4810．3           8．581         4411．2           7．894         6112．1           7．309         5313．0           6．805         8013．9           6．366         4714．7           6．022         8015．7           5．640         1416．7           5．304         7216．9           5．242         6917．7           5．007         9318．1           4．897         5419．3           4．595         9720．4           4．350         2521．5           4．130         4322．4           3．966        10023．4           3．799         8024．7           3．602         2625．3           3．517         1926．2           3．399         4128．3           3．151         2529．0           3．077         3830．5           2．929         2531．1           2．873         1432．7           2．736         1134．0           2．635         1135．6           2．520         3139．6           2．274         22