发明名称 作为TNF-α和基质金属蛋白酶抑制剂的α-取代的芳基磺酰氨基异羟肟酸
摘要 式Ⅰ的化合物及其药用前药衍生物和药用盐,其中Ar,n,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>如说明书中定义,显示有价值的药学性质,尤其是作为TNF-α活性和基质-降解金属蛋白酶抑制剂。因此,它们可以用于治疗广泛的疾病,例如作为治疗例如骨关节炎,风湿性关节炎的消炎药,或作为例如用于治疗和预防肿瘤生长,肿瘤转移,肿瘤发作或发展的抗肿瘤剂。它们以本身已知的方法制备。
申请公布号 CN1204320A 申请公布日期 1999.01.06
申请号 CN96199017.1 申请日期 1996.12.03
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 D·T·帕克
分类号 C07D213/42;C07C311/29;A61K31/44;A61K31/18 主分类号 C07D213/42
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 孙爱
主权项 1.式Ⅰ的化合物,其药用前药衍生物;或其药用盐;<img file="9619901700024.GIF" wi="1260" he="479" />其中Ar表示碳环芳基,杂环芳基或联芳基;R<sub>1</sub>表示低级烷基,环烷基,(碳环或杂环芳基)-低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,碳环芳基,杂环芳基,环烷基-低级烷基或卤素-低级烷基;R<sub>2</sub>表示氢或低级烷基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地表示氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素,羟基,酰氧基,低级烷氧基-低级烷氧基,三氟甲基或氰基;或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与相邻的碳原子一起表示低级亚烷二氧基;n表示1至5的整数。
地址 瑞士巴塞尔