发明名称 1 .3 一二烃类固醇–5–烯类之制造
摘要
申请公布号 TW021001 申请公布日期 1976.09.01
申请号 TW06310033 申请日期 1974.01.09
申请人 药化研究所股份有限公司 发明人 DEREK HAROLD RICHARD BARTON;EZZIO RIZZARDO;ROBERT HENRY HESSE
分类号 A61K37/38 主分类号 A61K37/38
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1﹒一种用以制造具化学式(II)之1﹒3─二烃基固醇一5一烯(式中R6和R7各代表氢原子,或羟基,或合成碳一碳双链或环氧基;R8和R10,可以相同或不同的各代氢原子或羟基;及R9代表氢原子或甲基或乙基)或其羟基一保护了的衍生物之方法;其特征为一种具化学式(I)之化合物(式中,R1代表羟基;R2代表氢原子;或R1和R2合成环氧基;R3代表可还元消去的原子或基;R4代表氢原子,或R3和R4合成碳一碳双链;及R6'R7,R8,R9和R10之意义同上),或其羟基一保护了的衍生物和一种硷金属/液氨或硷金属/液胺之返元剂于一有质子源之存在下之惰性之有机溶剂中反应;其反应温度系介于溶剂的凝固点与100℃之间。2﹒依请求专利部分第1项之方法,其特征为该作为返元剂之硷金属为锂。3﹒依请求专利部分第2项之方法,其特征为该返元剂为锂/液氨。4﹒依请求专利部分第1一3项之任一方法,其特征为固醇起始物为一种具化学式(I)之1─羟基保护之衍生物,其中R1为羟基。5﹒依请求专利部分第4项之方法,其特征为该1一羟基保护之基为三矽烷基。
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