制备(1S,2R)－1－氨基－2－二氢化茚醇－(R,R)－酒石酸酯甲醇溶剂化物的方法

摘要

本发明涉及制备(1S,2R)－1－氨基－2－二氢化茚醇－(R,R)－酒石酸酯甲醇溶剂化物的方法,其中在溶剂中顺－1－氨基－2－二氢化茚醇的对映体混合物在高温下与(R,R)－酒石酸和甲醇反应,其特征在于相对于甲醇和溶剂量的0—20wt%的水存在下回收过程在10—50℃的温度下进行,如果反应混合物基本上没有水,则回收过程基本上在30—50℃的温度下进行。本发明还涉及(1S,2R)－1－氨基－2－二氢化茚醇－(R,R)－酒石酸酯甲醇溶剂化物结晶,及其在制备AIDS抑制剂,尤其indinavir硫酸盐中的用途。

主权项

1.制备(1S，2R)-1-氨基-2-二氢化茚醇-(R，R)-酒石酸酯甲醇溶剂化物的方法，其中在溶剂中顺-1-氨基-2-二氢化茚醇的对映体混合物在高温下与(R，R)-酒石酸和甲醇反应，其中结晶出旋光富集的(1S，2R)-1-氨基-2-二氢化茚醇-(R，R)-酒石酸酯甲醇溶剂化物，随后回收结晶，其特征在于在相对于甲醇和溶剂量的0-20wt％的水存在下回收过程在10-50℃的温度下进行，如果反应混合物基本上没有水，则回收过程基本上在30-50℃的温度下进行。