新的色烯化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中:·m是一个0≤m≤3的整数,·n是一个0≤n≤3且2≤m+n≤3的整数,·p是一个1≤p≤6的整数,·X代表一个氰基或一个－CO－NR₄R₅基团,R₄与R₅选自氢、直链或支链C₁－C₆烷基、C₃－C₇环烷基和芳基,·R₁与R₂均独立地代表一个氢原子或一个直链或支链C₁－C₆烷基,R₃代表一个氢原子,一个未取代或被取代的苯基、萘基或杂芳基,或一个芳氧基或芳硫基(其条件是此时A代表一个σ键),或一个被A’－Cy基团取代的芳基或杂芳基,A’与Cy定义同说明书。本发明还涉及药物。

主权项

1·式(I)的化合物，其中：·m是一个0≤m≤3的整数，·n是一个0≤n≤3且2≤m+n≤3的整数，·p是一个1≤p≤6的整数，·B环与C环之间以反式构型连接，·X代表一个氰基或一个-CO-NR₄R₅基团，R₄与R₅选自氢、直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基和未取代或取代的芳基，·A代表一个σ键或一个选自-NR-CO-、-CO-NR-、-NR-SO₂和-SO₂-NR的基团，其中R代表一个氢原子或一个直链或支链C₁-C₆烷基，·R₁与R₂均独立地代表一个氢原子或一个直链或支链C₁-C₆烷基，·R₃代表：-一个氢原子，或一个苯基、萘基或杂芳基，该苯基、萘基或杂芳基各自未被取代或被一或多个卤原子、直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₁-C₆烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、羧基、直链或支链C₁-C₆全卤化烷基、磺基、酰氨基、直链或支链C₁-C₆烷基磺酰基、或直链或支链C₁-C₆烷基磺酰氨基所取代，-一个被A’-Cy基团取代的芳基或杂芳基，其中A’代表一个σ键、直链或支链C₁-C₆亚烷基(其中碳原子可任意性可有可无地被氧原子或硫原子代替)、直链或支链C₁-C₆亚链烯基(其中碳原子可任意性可有可无地被氧原子或硫原子代替)、或基团-NR-CO-、-CO-NR-、-NR-SO₂或-SO₂-NR(其中R代表一个氢原子或直链或支链C₁-C₆烷基)，Cy代表一个未取代或被取代的芳基或未取代或被取代的杂芳基，-2-二氢吲哚酮-5-基，-或芳氧基或芳硫基(其条件是此时A代表一个σ键)，其条件为：·若n为0，则m不是2，·若n为1，R₁与R₂代表一个氢原子，A代表一个σ键，且p为1，则R₃不是苯基或吡啶基，·若n为1，R₁与R₂代表一个氢原子，A代表一个σ键，则R₃不是氢原子，·若n为1，R₁与R₂代表一个氢原子，且A代表一个-NH-CO-基团，则R₃不是氢原子或苯基、萘基、或选自噻吩基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的杂环基，这些基团各自是未取代的或被一或多个卤原子或三卤甲基、烷氧基或羟基所取代，它们的对映体、非对映异构体，及其与一种药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。