Process of working up of 1- N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-N6-trifluor-acetyl -L-lysyl-L-prolin (Lisinopril(Tfa)ethylester, LPE)

摘要

Nach bekannten Verfahren kann LPE der Formel I aufgrund seiner schlechten Kristallisierbarkeit nur mit großen Ausbeuteverlusten verbunden hergestellt werden. Zudem sind die Kristalle von I immer mit einem hohen Restlösemittelgehalt behaftet, was ein aufwendiges Trocknungsprozedere erfordert. Dadurch, daß erfindungsgemäß das Roh-LPE mittels flüssigem oder überkritischem CO2 getrocknet wird, ist es möglich geworden, die Trocknungszeiten, die vormals im Bereich von ca. 124 h lagen auf ca. 10 h bei gleicher Menge Produkt zu beschränken und dabei ein trockenes LPE zu generieren, welches weniger Restlösemittel enthält und einen geringeren Nebenproduktanteil aufweist als konventionell getrocknetes. Restlösemittelarmes LPE mit geringem Nebenproduktspektrum.