聚合物键合的紫杉醇衍生物

摘要

本发明涉及具有抗肿瘤活性的聚合物键合的紫杉醇,其衍生物,及它们的制备方法,并涉及含这类物质的药物组合物,其中90—99.9mol%由下式代表的单元构成:

主权项

1.一种聚合物轭合物，含有：90-99.9mol％由下式所代表的单元0.1-5mol％由下式所代表的单元其中R₁和R₂之一是下式的共聚物残基另一个是氢原子；和0-9.9mol％由下式所代表的单元其中R是苯基或叔丁氧基，R₃是氢或乙酰基，A和A₁可以是相同的或不相同的，它们代表化学单键、氨基酸残基或肽间隔基团，该肽间隔基团可选自                                            β Ala，Gly，Phe-Gly，Phe-Phe，Leu-Gly，Val-Ala，Phe-Ala，Leu-Phe，Leu-Ala，Phe-Leu-Gly，Phe-Phe-Leu，Leu-Leu-Gly，Phe-Tyr-Ala，Phe-Gly-Phe，Phe-Phe-Gly，Phe-Leu-Gly-Phe，Gly-Phe-Leu-Gly-Phe，Gly-βAla，Phe-Gly-βAla，Phe-Phe-βAla，Leu-Gly-βAla，Val-Ala-βAla，Phe-Ala-βAla，Leu-Phe-βAla，Leu-Gly-βAla，Phe-Leu-Gly-βAla，Phe-Phe-Leu-βAla，Leu-Leu-Gly-βAla，Phe-Tyr-Ala-βAla，Phe-Gly-Phe-βAla，Phe-Phe-Gly βAla，Phe-Leu-Gly-Phe-βAla和Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-βAla.