| 主权项 |
1.一种制造粒子,较佳者持续释放性粒子的方法,其包括(a)将粒状药物与熔点为35至150℃的粒状,疏水性及或亲水性易熔载体或稀释剂及选用的含有水熔性易熔物质或粒状,可溶性或不溶性有机或无机物之释放控制成份等的混合物置于高剪切混合器中,在可使该载体或稀释剂熔化或软化之速度和能量输入下进行机械加工,藉而使其形成黏聚物;(b)挤压由步骤(a)中所得物质,其为经由衆多锐孔挤压出来后所形成之小粒物。2.如申谓专利范围第1项所述之方法,其更包含:(c)将挤压物小粒继续机械加工,视需要更加入低百分比的载体或稀释剂;及视情况(d)重复进行步骤(c)及可能者步骤(b)一次或更多次。3.如申请专利范围第1与第2项中任一项所述之方法,其中,在该机械加工期间,系利用微波辐射将热供给到其中。4.如申请专利范围第3项所述之方法,其中只有部份的热系用微波辐射供给的。5.如申请专利范围第1与第2项中任一项所述之方法,其中该药物为吗啡,曲马多(tramadol),氢化吗啡酮(hydromorphone),14-羟基二氢待因酮(oxycodone),海洛因(diamorphine),或彼等中任一者的医药可接受盐。6.如申请专利范围第1与第2项中任一项所述之方法,其中该疏水性易熔载体或稀释剂为蜡,如选自氢化植物油,氢化蓖麻油,蜜蜡,巴西棕榈蜡,徽晶蜡和甘油-硬脂酸酯等之中者。7.如申请专利范围第1与第2项中任一项所述之方法,其中该步骤(a)混合物中视需要加入的亲水性易熔物质为具有分子量为1000至20,000的PEG(聚乙二醇),或为聚羟亚烃类(poloxamer)。8.如申请专利范围第2项中所述之方法,其中该易熔载体或稀释剂系在步骤(c)的机械加工中逐步加入的。9.一种固体剂量形式,其可用根据申请专利范围第1至8项中任一项所述方法制得之粒子,视情况加入习用的制锭赋形剂经由压制而得。10.一种口服给药胶囊剂,其中装着根据申请专利范围第1至8项中任一项所述方法制得之粒子及选用的习用赋形剂。11.如申请专利范围第9项所述之固体剂量形式,其中该活性成份在水中系不安定者。12.如申请专利范围第10项所述之口服给药胶囊剂,其中该活性成份在水中系不定者。 |
