发明名称 红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂及吡啶并噻嗪衍生物
摘要 本发明涉及能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂及作为能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂的有效化合物。更具体涉及以通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐为有效成分的红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂,以及通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐。(式中符号具有以下含义,A环:吡啶环(见上式),R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>及R<SUP>5</SUP>:可以相同也可以不同地为氢原子、可具有取代基的低级烷基、环烷基、链烯基、烯丙基、羧基、低级烷氧基羰基,或不存在,或R<SUP>2</SUP>与R<SUP>3</SUP>连为一体、可形成可具有氮原子作为其他杂原子、并可与苯环稠合、可有低级烷基取代基的含氮杂环)。
申请公布号 CN1202109A 申请公布日期 1998.12.16
申请号 CN96198248.9 申请日期 1996.11.14
申请人 山之内制药株式会社 发明人 宍仓淳一;井波宽;安永智之;平野祐明;坂本修一;大野和茂;冈田正路;本绅一
分类号 A61K31/54;C07D513/04 主分类号 A61K31/54
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 章鸣玉
主权项 1.一种红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂,其特征在于,以通式(I)所示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐为有效成分,<img file="A9619824800021.GIF" wi="634" he="348" />式中符号具有以下含义,A环:吡啶环<img file="A9619824800022.GIF" wi="578" he="99" />R<sup>1</sup>及R<sup>3</sup>:一方不存在,另一方为氢原子、可带有取代基的低级烷基、低级链烯基、低级炔基或低级烷酰基R<sup>2</sup>:式<img file="A9619824800023.GIF" wi="337" he="122" />表示的基团,或可有低级烷基取代基、可有氮原子的单或低聚环烷B:键或低级亚烷基D环:可具有1个或2个选自氮原子、氧原子和硫原子的1种或2种以上杂原子的5元或6元芳香环R<sup>6</sup>及R<sup>7</sup>:相同或不同的氢原子,带有取代基的低级烷基,低级烷酰基,环烷基,芳基,羟基,低级烷氧基,卤代低级烷氧基,羧基,低级烷氧基羰基,卤原子,硝基,氰基,氨基,一或二低级烷基氨基,羟基氨基,低级烷氧基氨基,或相邻的R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>连为一体、可形成可具有1个或2个选自氮原子、氧原子和硫原子的1种或2种以上杂原子、可有低级烷基作为取代基的5元至7元环但是,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>连为一体,可形成可带有氮原子作为杂原子、可与可带有取代基的苯环稠合、可带有取代基的5~7元含氮杂环R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>:相同或不同的氢原子、低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基或芳基。
地址 日本东京