发明名称 N–被取代之 –芳基及 –杂芳基– –氰基丙烯醯胺衍生物
摘要 本发明系关于式(I)化合物或其医药可接受盐:CC (I)其中 A为双环,其选自四氢、、异及; B为苯环或啶环; R为氢、羧基或NR3 R4,基,其中R3及R4各独立为氢或C1-C6烷基; R1为氢或C1-C6烷基; n为0或1; x为0或1;以及其医药上可接受之盐。本发明之化合物为有用的酪胺酸激抑制剂。
申请公布号 TW347386 申请公布日期 1998.12.11
申请号 TW084102825 申请日期 1995.03.23
申请人 法玛西亚公司 发明人 加布里埃尔那.M.布拉沙;安东欧.朗哥;安杰洛.克鲁诺那;佛兰克.布扎帝;达里欧.巴林里
分类号 C07C233/09;C07D209/08;C07D215/02 主分类号 C07C233/09
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1.一种如下列式(I)之化合物或其医药可接受盐;其 中A为 双环,其选自四氢、 、异 及;B为苯环 或 啶环;R为氢、羧基或HR3R4基,其中R3及R4各独立为 氢 或C1-C6烷基;R1为氢或C1-C6烷基;n为0或1;以及x为0 或1。2.如申请专利范围第1项之式(I)化合物或其医 药可接受盐 ,其中A为四氢、 、异 或;B为苯或啶; R为氢,不过在衍生物中R亦可为羧基或胺基;R1 为氢 或甲基;n为0或1;以及x为0或1。3.如申请专利范围第 1项之式(I)化合物或其医药可接受盐 ,其选自化合物N-苯基--(4-羟基-5,6,7,8-四氢-1- 基)--氰基丙烯醯胺;N-苯基--(4- 基)--氰基 丙烯醯胺;N-苯基--(8-羟基-5- 基)--氰基丙烯 醯胺;N-苯基--(3- 基)--氰基丙烯醯胺;N-基 --(3- 基)--氰基丙烯醯胺;N-苯基--(5-胺基- 3-基)--氰基丙烯醯胺;N-苯基--(5-甲氧基-3- 基)--氰基丙烯醯胺;N-基--(5-甲氧基-3- 基)--氰基丙烯醯胺;N-(3-啶基甲基)--(5-甲 氧 基-3-基)--氰基丙烯醯胺;以及N-苯基--(4- 乙 醯氧基-5,6,7,8-四氢-1-基)--氰基丙烯醯胺;此等 化合物为Z-异构物或E-异构物,或Z-及E-异构切之混 合物 。4.一种作为酪胺酸激抑制剂之医药组合物,其 包含适当 的载剂及/或稀释剂,以及做为活性成份之如申请 专利范 围第1项之式(I)化合物或其医药上可接受之盐。5. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物或其医药上可 接受 之盐,其系做为酪胺酸激抑制剂。6.如申请专利 范围第5项之式(I)化合物或其医药上可接受 之盐,其系用做抗癌剂或用于治疗白血病。
地址 意大利