| 摘要 |
本发明系关于下式化合物CC (I),其药学上可接受之酸加成盐，其N-氧化物或其立体化学上异构物形式，其中=a1-a2=a3-a4=为一种下式二价基团：=N-CH=CH-CH= (a),=CH-N=CH-CH= (b),=CH-CH=N-CH= (c),=CH-CH=CH-N= (d),其中 R1为氢或C1-6烷基； R2为氢或C1-6烷基； R3为氢或C1-6烷基； Alk1为C1-5伸烷基； Alk2为C2-6伸烷基； Q为一种下式基团CC (aa), CC (gg),CC (bb), CC (ii),CC (dd),其中 R4为氢或氰基； R5为氢或C1-6烷基； R6为氢或C1-6烷基；或 R5与R6合在一起可形成式-(CH2)4-或-(CH2)5-之二价基团； q为1或2； R13为氢或C1-6烷基；且 R21与R22各独立为氢或C1-6烷硫基。 |
| 主权项 |
1.一种具有下式之化合物其药学上可接受之酸加 成盐,或 其N-氧化物,其中=a1-a2=a3-a4=为一种下式二价基团:= N-CH=CH-CH= (a),=CH-N=CH-CH= (b),=CH- CH=N-CH= (c),=CH-CH=CH-N= (d),其中R1为 氢或C1-6烷基;R2为氢或C1-6烷基;R3为氢或C1-6烷基; AlK1为C1-5伸烷基;Alk2为C2-6伸烷基;Q为一种下式基 团其中R4为氢或氰基;R5为氢或C1-6烷基;R6为氢或C1-6 烷基;q为1或2;R13为氢或C1-6烷基;且R21与R22各独立 为氢或C1-6烷硫基。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R1与R2均为氢 ,且Alk2为1,3-丙二基。3.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中"=a1-a2=a3-a4 ="为式(a)或(c)之二价基团。4.根据申请专利范围第 1项之化合物,其系选自下列任一 者:N-[3,4-二氢-2H-喃并[2,3-b]-啶-2-基)甲基]-N '-2-嘧啶基-1,3-丙二胺;N-[3,4-二氢-2H-喃并[2,3-b ]-啶-2-基)甲基]-N'-1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)-1,3-丙 二胺;N-[3,4-二氢-2H-喃并[2,3-b]-啶-2-基)甲基] -N'-2-嘧啶基-1,3-丙二胺,N-氧化物;N-[3,4-二氢(2H) 喃并[2,3-c]-啶-2-基)甲基]-N'-2-嘧啶基-1,3-丙二 胺;N-[3,4-二氢-2H-喃并[2,3-b]-啶-2-基)甲基]-N '-[2-(甲硫基)-4-嘧啶基]-1,3-丙二胺;N-[3,4-二氢-2H -喃并[2,3-b]-啶-2-基)甲基]-N'-2-啶基-1,3-丙 二胺;及N"-氰基-N-[3-[[(3,4-二氢-2H-喃并[2,3-b]- 啶-2-基)甲基]胺基]丙基]-N'-丙基胍;或其药学上 可 接受之酸加成盐。5.一种用于预防或治疗与血管 扩张有关之病症之医药组合 物,其含有一种药学上可接受之载剂,及一治疗上 有效量 之根据申请专利范围第1项之化合物作为活性成份 。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于预 防或治 疗与血管扩张有关之病症。7.一种式(VII-C)中间物 、其酸加成盐或N-氧化物,其中 R3为氢或C1-6烷基且W2为反应性脱离基,例如卤基,如 : 氯、溴或碘。8.一种制备根据申请专利范围第1项 之化合物之方法,其 特征为将式(VII)中间物,其中"=a1-a2=a3-a4="、R3及 Alk1均如申请专利范围第1项中之定义,且W2为反应 性脱 离基,与式(VI)中间物反应,其中R1.R2.Alk2及Q均如 申请专利范围第1项中之定义;或按照技艺上已知 之官能 基转换反应,视情况将式(I)化合物互相转化,且若 需要 ,则进一步藉由使用药学上可接受之酸或硷处理, 而使式 (I)化合物转化成盐形式,或者反之,藉由使用硷处 理, 使该盐形式转化成其自由态硷或自由态酸。 |
