NON-STEROIDAL (HETERO) CYCLICALLY SUBSTITUTED ACYLANILIDES WITH MIXED GESTAGEN AND ANDROGEN ACTIVITY

摘要

Die vorliegende Erfindung beschreibt nichtsteroidale Gestagene der allgemeinen Formel (I), worin R<1> und R<2> gleich oder verschieden sind und für ein Wasserstoffatom eine C1-C5-Alkylgruppe oder ein Halogenatom ferner gemeinsam mit dem C-Atom der Kette für einen Ring mit insgesamt 3-7 Gliedern; R<3> für eine C1-C5-Alkylgruppe oder eine teilweise oder vollständig fluorierte C1-C5-Alkylgruppe; A für einen gegebenenfalls substituierten mono- oder bicyclischen aromatischen Ring, eine Estergruppe -COOR<4>, eine Alkenylgruppe -CR<5>=CR<6>R<7>, eine Alkinylgruppe -CCR<5>, oder für eine teilweise oder vollständig fluorierte C1-C5-Alkylgruppe; B für eine Carbonyl- oder eine CH2-Gruppe und Ar für ein Ringsystem ausgewählt aus der Gruppe der allgemeinen Teilformeln (2-11) stehen, ferner für den Fall, dass B in der allgemeinen Formel (I) für eine CH2-Gruppe steht, Ar zusätzlich für einen Phenylrest der allgemeinen Teilformel (12) steht. Die neuen Verbindungen zeigen eine sehr starke Affinität zum Gestagenrezeptor. Sie können alleine oder in Kombination mit Estrogenen in Präparaten zur Kontrazeption verwendet werden. Ausserdem können sie zur Behandlung der Endometriose dienen. Mit Estrogenen zusammen können sie auch in Präparaten zur Behandlung gynäkologischer Störungen, zur Behandlung prämenstrueller Beschwerden und zur Substitutionstherapie eingesetzt werden. Aufgrund der androgenen Wirksamkeit können sie auch für die männliche Fertilitätskontrolle, männliche HRT und Hormontherapie und zur Behandlung andrologischer Krankeitsbilder dienen.