发明名称 抑制精神活动的方法
摘要 本发明方法包括给患有或易患精神分裂症和精神分裂症样疾病的患者施用治疗有效量的式(Ⅰ)化合物,其中X为氧或硫,G选自下列氮杂双环(a)或(b)之一,其中所述噻二唑或二唑环可以连接在所述氮杂双环的任何碳原子上。
申请公布号 CN1040979C 申请公布日期 1998.12.02
申请号 CN94193738.0 申请日期 1994.08.18
申请人 诺沃-诺迪斯克有限公司 发明人 F·P·科马斯特;H·E·香农;P·索尔伯格;P·H·奥勒森;J·S·沃德;C·H·米奇
分类号 C07D453/02;C07D471/18;C07D487/08;A61K31/395 主分类号 C07D453/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;谭明胜
主权项 1.一种用于治疗精神分裂症或精神分裂症样疾病的药物组合物,该药物组合物包括有效量的下列式I化合物或其药物上可接受的盐及可药用的载体:<img file="C9419373800021.GIF" wi="489" he="201" />其中X为氧或硫;R为氢、氨基、卤素、-CHO、-NO<sub>2</sub>、-R<sup>4</sup>、-Y、-NHCO-R<sup>4</sup>、-OR<sup>4</sup>、-SR<sup>4</sup>、-SOR<sup>4</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、-C<sub>3-10</sub>-环烷基、-C<sub>4-10</sub>-环烯基、C<sub>4-10</sub>-(环烷基烷基)、-Z<sup>1</sup>-C<sub>3-10</sub>-环烷基、-Z<sup>1</sup>-C<sub>4-10</sub>-环烯基、-Z<sup>1</sup>-C<sub>4-10</sub>-(环烷基烷基)、-Z<sup>1</sup>-C<sub>4- 10</sub>-(环烯基烷基)、-Z<sup>1</sup>-C<sub>4-10</sub>-(亚甲基环烷基烷基)、-NH-R<sup>4</sup>、-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-NH-OR<sup>4</sup>、-CH=NOR<sup>4</sup>、苯基、苄氧羰基、苯氧基、苯甲酰基、四氢化萘基、萘基、茚基,其中每一个芳基均可被卤素、-NO<sub>2</sub>、-CN、C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、-OCF<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CSNH<sub>2</sub>、苯氧基或苯基任意取代;或者R为-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-Z<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-Z<sup>2</sup>-R<sup>7</sup>-Z<sup>3</sup>-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-CO-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-CO-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-CO<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-O<sub>2</sub>C-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-CONH-R<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-NHCOR<sup>5</sup>、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-Y、-Z<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>-Z<sup>2</sup>-Y,其中Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>独立地为氧或硫,并且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为直链或支链C<sub>1-15</sub>-烷基、直链或支链C<sub>2-15</sub>-链烯基、直链或支链C<sub>2-15</sub>-炔基,其中每一个基团均可被一个或多个下列取代基任意取代,所述取代基为卤素、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-CN、-COOH、-OH、-NH<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>-烷基酯、-SH、-NH-R<sup>4</sup>、-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、苯基或苯氧基,其中每一个芳基均可被卤素、-NO<sub>2</sub>、-CN、C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、-OCF<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CSNH<sub>2</sub>、苯基或苯氧基任意取代,并且R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地为直链或支链C<sub>1-10</sub>-亚烷基、直链或支链C<sub>2-10</sub>-亚链烯基、直链或支链C<sub>2-10</sub>-亚炔基,其中每一个基团均可被一个或多个下列取代基任意取代,所述取代基为卤素、-CF<sub>3</sub>、-CN、-COOH、-OH、-NH<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>-烷基酯、-SH、-NH-R<sup>4</sup>、-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、苯基或苯氧基,并且Y为含有1-4个N、O或S原子或它们之间相互组合的5或6元杂环基,所述杂环基在碳原子或氮原子(一个或多个)上可被直链或支链C<sub>1-6</sub>-烷基、苯基或苄基任意取代,或者所述杂环基中的碳原子与氧原子形成羰基,或者所述杂环基任意地与苯基稠合;和G为选自下列之一的氮杂双环<img file="C9419373800031.GIF" wi="219" he="204" />或<img file="C9419373800032.GIF" wi="190" he="252" />其中所述噻二唑或噁二唑环可以与所述氮杂双环上的任何碳原子相连;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以在任何位置上,包括所述噻二唑或噁二唑环的键连部位,并且独立地为氢、直链或支链C<sub>1-5</sub>-烷基、直链或支链C<sub>2-5</sub>-链烯基、直链或支链C<sub>2-5</sub>-炔基、直链或支链C<sub>1-10</sub>-烷氧基、被-OH取代的直链或支链C<sub>1-5</sub>-烷基、-OH、卤素、-NH<sub>2</sub>或羧基;R<sup>3</sup>为H、直链或支链C<sub>1-5</sub>-烷基、直链或支链C<sub>2-5</sub>-链烯基或直链或支链C<sub>2-5</sub>-炔基;n为0、1或2;m为0、1或2;p为0、1或2;q为1或2;并且为单键或双键。
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