发明名称 第二信使细胞信号传送抑制剂
摘要 本发明提供一组有效药剂化合物,其抑制通常由炎性刺激物诱导的特异性细胞信号传递活动,发挥着抗炎或免疫抑制剂作用,发挥着用于治疗癌症的细胞毒性剂作用,或直接或间接地抗微生物,酵母或真菌感染。更特别地是,本发明的化合物在连结于核心部分的侧链上至少有一个氨基醇(或其衍生物)功能基团。本发明的化合物是有用的拮抗剂,控制细胞内特异sn-2不饱和磷脂酸及相应的源于磷脂酸的甘油二酯,对初期炎性和选择性增殖刺激物反应产生的细胞内细胞信号传递信使的水平。
申请公布号 CN1040980C 申请公布日期 1998.12.02
申请号 CN94191983.8 申请日期 1994.03.31
申请人 细胞治疗有限公司 发明人 J·密奇尼克;G·E·安德里纳;J·P·克莱恩;G·C·里斯;P·S·桑卡拉;A·M·库马
分类号 C07D473/10;A61K31/52 主分类号 C07D473/10
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张元忠
主权项 1.一种有下式的化合物(X)j-(核心部分)式中j是1至3的整数,核心部分是非环状的,环状或杂环,此处环状或杂环核心部分至少含4-7员环,并且X是外消旋的混合物,K或S对映体、溶合物,水合物,或盐<img file="C9419198300021.GIF" wi="1012" he="433" />其中*C是手性碳原子;n是1-4的整数(最好是1-3);(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>的一或多个碳原子可被酮基或羟基取代;m是4-14的整数(最好是8-14);独立地,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是氢,直链或支链烷烃或烯烃,长度至多12个碳原子,或-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>R<sub>5</sub>,w是2-14的整数,R<sub>5</sub>是一个单、二、或三取代的或不饱和芳基基因,R<sub>5</sub>上的取代基是羟基、氯、氟、溴、或C<sub>1-6</sub>烷氧基;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成了一种取代或非取代的,饱和或不饱和的有4-8个碳原子的杂环基因;R<sub>3</sub>是氢;或<img file="C9419198300031.GIF" wi="842" he="431" />式中R<sub>4</sub>是氢,直链或链烷烃或烯烃,长度至多8个碳原子,-(CH<sub>2</sub>)<sub>W</sub>R<sub>5</sub>,W是2-14的整数,R<sub>5</sub>是单、双或三取代或非取代的芳基基因,R<sub>5</sub>上的取代基是羟基、氯、氟、溴、或C<sub>1-6</sub>烷氧基、或取代或非取代、或饱和或不饱和有4-8个碳原子的杂环基团、r和s是独立地1-4的整数;总和(r+s)不大于5;t是4-14的整数;和一个或多个(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>碳原子,可被酮基或羟基取代。
地址 美国华盛顿