| 主权项 |
1.一种式(I)化合物其中22-23位置之虚线表示任意单 或双 键,该键存在且R1不存在或该键不存在而R1是H或OH;R 2 是C1-C8烷基或C3-C8环烷基,R3是H,R4是H或能够于活体 内被水解而产生其中R4是H之化合物的基团,R5是OH, 且 R6是H。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中该能 够于活体内 被水解之基团各自独立为经取代或未经取代之C2-C 8烷醯 基,芳醯基,氨基甲醯基,C1-C8烷氧羰基,二羧酸或胺 基酸。3.如申请专利范围第2项之化合物,其中该能 够于活体内 被水解的基团是乙基,t-丁基羰基,t-丁基氧羰基, 基 ,甲基羰基,N-甲基氨基甲醯基,N,N-二甲基氨基 甲 醯基,甲醯苯基氨基甲醯基,N-(4-二乙基氨甲基苯基 )- 氨基甲醯基,N-(4-甲基-1--甲苯基)-氨基甲醯基, N -(3-啶基羰基)-氨基甲醯基,N-(3-啶基)-氨基甲 醯 基,烯丙基氨基甲醯基,琥珀醯基,甲氧琥珀醯基,4- 甲 基琥珀醯基,啶-4-氨基琥珀醯基,赖氨醯基( lysinyl)或N,N1-双(9-芴基甲氧羰基)赖氨醯基。4.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R2是环己基,异 丙基或第二丁基。5.如申请专利范围第1项之化合 物,其中R3及R4是H。6.如申请专利范围第1项之化合 物,系选自下列中:5- 基-22,23-二氢艾维麦克汀B1a单醣,5-基-22,23-二氢- 25-环己基艾维麦克汀B1单醣,5-基-25-环己基艾维 麦 克汀B2单醣,5-基-25-环己基艾维麦克汀B1单醣,4- 表 -5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,4a- 羟基-5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣 , 5-基-25-(4-四氢喃基)-22,23-二氢艾维麦克汀B1单 醣,4'-O-乙基-5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克 汀B1单醣,4'-甲基-5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维 麦克汀B1单醣,4'-乙基氨基-4'-去氧-5-基-22,23-二 氢-25-环己基艾维麦克汀B1单醣,5-基-23-酮基-25- 环 己基-艾维麦克汀B2单醣,5-基-23-甲基-25-环己 基- 艾维麦克汀B2单醣,4'-O-琥珀醯基-5-基-25-环己基- 22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,4'-O-(3-甲氧羰基丙醯 基 )-5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,4'- O-(3-(4-甲基-1-基)羰基丙醯基)-5-基-25-环己 基 -22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,4'-O-(3-(啶-4-基氨 基)羰基丙醯基)-5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦 克 汀B1单醣,4'-O-(N,N'-双-(9-芴基甲氧羰基)赖氨醯基)- 5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,4'-O- 赖氨醯基-5-基-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1 单 醣,5-(三甲基乙基基)-25-环己基-22,23-二氢艾维麦 克汀B1单醣,5-(苯醯基基)-25-环己基-22,23-二氢艾 维麦克汀B1单醣,5-(N-甲基氨基甲醯基基)-25-环己 基 -22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,5-(N,N-二甲基氨基甲 醯 基基)-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,5-(4 -甲基基-1-羰基基)-25-环己基-22,23-二氢艾维 麦 克汀B1单醣,5-(t-丁基氧羰基基)-25-环己基-22,23- 二氢艾维麦克汀B1单醣,5-(N-(4-甲醯基基苯)-氨基甲 醯 基基)-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,5-(N -(4-(二乙基氨甲基)苯基)-氨基甲醯基基)-25-环己 基- 22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,5-[N-(4-(4-甲基-1- 基-甲基)苯基)-氨基甲醯基基)-25-环己基-22,23-二 氢 艾维麦克汀B1单醣,5-(N-(3-啶基羰基)-氨基甲醯基 基)-25-环己基-22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣,5-(N-(3- 啶基)-氨基甲醯基基)-25-环己基-22,23-二氢艾 维麦 克汀B1单醣,5-(N-丙烯基氨基甲醯基基)-25-环己基 - 22,23-二氢艾维麦克汀B1单醣7.一种用于治疗或预防 寄生虫感染(特别是动物身上蚤之 感染)的医药组合物,其包括如申请专利范围第1至3 项中 任一项之化合物及药学上可接受之载剂或赋形剂 。8.一种(III)化合物其中虚线,R1,R2,R3及R6如申请专 利范围第1项所界定者,或R5是-夹竹桃醯基( oleandrosyl)氧基且R6是H。 |
