发明名称 新颖之2,3–二酮 衍生物或其盐
摘要 具有基于糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗作用之血小板凝集抑制作甩而可当作血小板凝集参与疾病之防治剂之如下式2,3-二酮衍生物或其盐CC [1][式中R1为可被保护甲基;R2为H或羧基保护基; A为可有取代之低伸烷基;B为-O-,-CONH-,-NHCO-或-SO2 NH-,Y为可有取代之低伸烷基;虚线为单键或双键]。
申请公布号 TW346486 申请公布日期 1998.12.01
申请号 TW084112700 申请日期 1995.11.29
申请人 富山化学工业股份有限公司 发明人 小野哲;山本博彦;山藤哲夫;加贺英俊;古田要介;江川裕之
分类号 C07D241/04;C07D403/06;C07D405/10 主分类号 C07D241/04
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种如下式2,3-二酮衍生物或其光学异构物 或其盐 [式中R1为可被保护甲基;R2Y为H或羧基保护基;A为 C1-6伸烷基而可有一取代基选自C1-6烷基,环丙基,( 可 有卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6伸烷二氧基,或C1 -6烷磺醯基取代)之苯基,基,C1-6伸烷二氧基取代 之 基,可有C1-6烷基取代之啶基,吩基,喃基, 苯 骈吩基,嘧啶基,有基及C1-6烷基取代之胺甲醯 基及 可被保护之羧基;B为-O-,-CONH-,-NHCO-或-SO2NH-;Y 为C1-6伸烷基;虚线为单键或双键]。2.如申请专利 范围第1项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中B为-O-。3.如申请专利范围第2 项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中R1为甲基。4.如申请专利范 围第3项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中虚线为单键。5.如申请专利范 围第4项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中A为C1-6伸烷基而取代着(可有卤 素, C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6伸烷二氧基或C1-6烷磺醯基 取代)之苯基,基,或可有C1-6烷基取代之啶基, 吩基,喃基,苯骈吩基及嘧啶基。6.如申请专利 范围第5项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中A为C1-6伸烷基而取代着可有卤 素, 低烷氧基或1,3-亚甲二氧基之苯基。7.如申请专利 范围第5项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中A为C1-6伸烷基而取代着可有C1-6 烷 基之啶基,吩基,喃基及嘧啶基。8.如申请专 利范围第1项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中B为-CONH-。9.如申请专利范围第 8项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中R1为甲基。10.如申请专利范 围第9项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中虚线为单键。11.如申请专利范 围第10项之2,3-二酮衍生物或其光 学异构物或其盐,其中A为C1-6伸烷基而可有C1-6伸烷 二 氧基取代之苄基或啶基。12.如申请专利范围第1 项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中B为-NHCO-。13.如申请专利范围 第12项之2,3-二酮衍生物或其光 学异构物或其盐,其中R1为甲基。14.如申请专利 范围第13项之2,3-二酮衍生物或其光 学异构物或其盐,其中虚线为单键。15.如申请专利 范围第1项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,其中B为-SO2 NH-。16.如申请专利范围 第15项之2,3-二酮衍生物或其光 学异构物或其盐,其中R1为甲基。17.如申请专利 范围第16项之2,3-二酮衍生物或其光 学异构物或其盐,其中虚线为单键。18.如申请专利 范围第1项之2,3-二酮衍生物或其光学 异构物或其盐,系选自:3-[4-[3-(4-甲基苯氧基)丙 基 ]-2,3-二氧基-1-基]-3-(啶-3-基)丙酸或其光学 异 构物或其盐,3-[4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2,3-二氧 基-1-基]-3-苯基丙酸或其光学异构物或其盐,3- [4- [3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2,3-二氧基-1-基]-3-(2 -甲氧苯基)丙酸或其光学异构物或其盐,3-[4-[3-(4- 甲 基苯氧基)丙基]-2,3-二氧基-1-基]-3-(3-甲氧 苯 基)丙酸或其光学异构物或其盐,3-[4-[3-(4-甲基苯 氧 基)丙基]-2,3-二氧基-1-基]-3-(4-甲氧苯基)丙酸 或 其光学异构物或其盐,3-[4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基 ]- 2,3-二氧基-1-基]-3-(2,3亚甲二氧苯基)丙酸或其 光 学异构物或其盐,3-[4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2,3- 二氧基-1-基]-3-(吩-3-基)丙酸或其光学异构 物或 其盐,3-[4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2,3-二氧基 -1-基]-3-(2-4-二氟苯基)丙酸或其光学异构物或其盐 。19.一种用于抗血栓剂之医药组成物,系含如申请 专利范 围第1-18项中任一项之2,3-二酮衍生物或其光 学异 构物或其盐。20.一种用于抗血栓剂之医药组成物, 内含药理有效量如 申请专利范围第1-18项中任一项之2,3-二酮衍 生物 或其光学异构物或其盐及药理容许之制剂补助剂 。
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