美托咪定衍生物的左旋对映体的药物组合物及其用途

摘要

现已发现些咪唑衍生物特别是美托咪定的左旋异构体是肾上腺素能的α－2受体的相反激动剂并且它可用于预防或治疗与肾上腺素能的α－2受体表达过剩或超致敏作用有关的疾病如肥胖症、肾上腺素能的α－2受体的戒断症状、神经系统紊乱、多种系统萎缩、糖尿病的糖尿症、良性前列腺增生和药物诱发的肾上腺素能的α－2受体致敏作用。该药物组合物优选经皮给药。

主权项

1.一种咪唑衍生物的用途，即其中所述的咪唑衍生物为通式I化合物的左旋异构体或其生理上可接受的酯或盐用于生产预防或治疗与肾上腺素能的α-2受体表达过剩或超致敏作用有关的症状的药物，其中R₁是C₁-C₂的烷基，R₂到R₄每个取代基可以相同也可以不同，并且它们分别是氢原子、C₁-C₂烷基，OH，卤素，C_1-2羟烷基，羧基、氰基、CHO、COOCH₃、COOCH₂CH₃、CONH₂、C＝NHNH₂、C＝NHNHCH(C₆H₆)CH₃，条件是R₂到R₄中一个以上的取代基不同时为C＝NHNHCH(C₆H₆)CH₃。