| 主权项 |
1.一种通式(I)化合物:式中,R1示正丙氧基、环丁氧 基 、环丙胺基、啶基或咯烷基;或其生理上可接 受之盐 类,酯类或该酯类之盐类。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其系选自:2-胺基-9- (2,3-二脱氧基-3-氟基--D-赤-喃戊糖基)-6-正丙 氧 基-9H-嘌呤;2-胺基-6-环丁氧基-9-(2,3-二脱氧基-3-氟 基--D-赤-喃戊糖基)-9H-嘌呤;2-胺基-6-(1-咯烷 基)-9-(2,3-二脱氧基-3-氟基--D-赤-喃戊糖基)-9H- 嘌呤;2-胺基-6-(1-啶基)-9-(2,3-二脱氧基-3-氟基- -D-赤-喃戊糖基)-9H-嘌呤;以及其生理上可接受 之 盐类,酯类或该酯类的盐类。3.如申请专利范围第1 项之化合物,其系2-胺基-6-(环丙 胺基)-9-(2,3-二脱氧基-3-氟基--D-赤-喃戊糖基)- 9H-嘌呤。4.如申请专利范围第1至3项中任一项之化 合物,其中该酯 类或盐类系选自羧酸酯、磺酸酯、胺基酸、酯类 、单-、 二-或三磷酸酯及盐类。5.一种药学供治疗或预防B 型肝炎病毒感染的组成物,其 包含如申请专利范围第1至4项中任一项之化合物 以及药学 上可接受之载体。6.如申请专利范围第5项之组成 物,其系为单位剂量形态 。7.如申请专利范围第6项之组成物,其系为片剂或 胶囊形 态。8.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 ,其系用以 B型肝炎病毒感染的治疗。9.如申请专利范围第1至 3项中任一项之化合物,其系用以 制造治疗或预防B型肝炎病毒感染之药物。10.一种 制备如申请专利范围第1至4项中任一项之通式(I) 所示化合物的方法,其包括:(A)令通式(II)所示之嘌 呤 硷:式中,R1悉如申请专利范围第1项中定义,或其官 能 基同等物,与通式(III)化合物:式中,R4示H或羟基保 护 基而A示磷酸根基团或其盐类或非为(II)之嘌呤或 嘧啶部 份或离去基,而形成通式(I)化合物;或者(B)令通式( IV) 化合物:式中,R1悉如申请专利范围第1项中定义而Z 示氟 基之先驱基团,与试剂和/或在转化先驱基团Z成为 赤组 态之氟原子的条件下反应;以及,随后,或者同时进 行一 或多种下列任意转化:(i)移除任何残留之保护基;( ii) 当形成通式(I)化合物时,转化它成为通式(I)化合物 之盐 类、酯类或生理上之官能基衍生物;或者(iii)当形 成通 式(I)化合物之盐类、酯类或生理上之官能基衍生 物或其 任何溶剂化物时,转化该衍生物成为通式(I)化合物 或转 化成通式(I)化合物之不同衍生物。 |
