主权项 |
1.一种衍生物及其药学上容许的酸加成盐,系 指如下 列一般式(I)所示化合物者;式中,R1系指氢、碳原子 数1 -5的烷基、碳原子数4-7的环烷基烷基、碳原子数5- 7 的环烯基烷基、碳原子数6-12的芳基、碳原子数7- 13的 芳烷基、碳原子数3-7的烯基、喃-2-基-烷基(此 处烷 基部份系指碳原子数1-5)、或吩-2-基-烷基(此处 烷基 部份系指碳原子数1-5);R2系指氢、羟基或碳原子数 1- 5的烷氧基;R3系指氢、羟基或碳原子数1-5之烷氧基 ;- X-系指由2-5个碳原子所形成的架桥(其中亦可将一 个以 上的碳原子以氧原子、硫原子取代);m系指0-1之整 数; n系指0-2之整数;m个R4及n个R5系各自分别表示氢、 氟 、氯、溴、碘、碳原子数1-5之烷基、碳原子数1-5 之烷 氧基、三氟甲烷基(惟,上述m个R4及n个R5之中,可为 二 个相邻接的R4.二个相邻接的R5.或R4.R5相结合而形 成 苯缩合环);R9系指氢;R10.R11系指结合成-O-;又,一 般式(I)系包含(+)体、(-)体及()体者。2.如申请专 利范围第1项所述之衍生物及其药学上容 许的酸加成盐,其中一般式(I)中,R4及R5系各自分别 表 示氢、氟、氯、溴、碘、碳原子数1-5之烷基、碳 原子数 1-5之烷氧基、三氟甲烷基者。3.如申请专利范围 第1项所述之衍生物及其药学上容 许的酸加成盐,其中一般式(I)中,二相邻接R4.二相 邻 接R5.或R4.R5相结合而形成苯缩合环。4.一种用于止 咳或止痛之医药组成物,系于药学上容许之 载体中含有如申请专利范围第1项之衍生物或 其药学 上容许之酸加成盐的有效量者。5.一种衍生 物及其药学上容许的酸加成盐的制造方法 ,特别系指制造如申请专利范围第1项之式(I)的制 造方法 ,乃将一般式(II)所示吗啡喃衍生物,与一般式(III) 所 示 衍生物共同进行反应的制造方法者;一般式(II)( 其 中,R1.R2.R3.R9.R10及R11系如同申请专利范围第1 项中所定义);一般式(III)(其中,-X-、m、n、R4及R5系 如同申请专利范围第1项中所定义)。 |