循环使用胺异构体的方法

摘要

本发明公开了将反式异构的Ｎ－甲基－４－（３，４－二氯苯基）－１，２，３，４－四氢－１－萘胺转变成其顺式异构体的新方法。该方法包括：在反应惰性极性有机溶剂中，使反式异构的Ｎ－甲基－４－（３，４－二氯苯基）－１，２，３，４－四氢－１－萘胺或者是它与最多约等重量的相应顺式异构体组成的混合物与碱性平衡剂(如：叔丁醇钾）接触，最终得到一顺式／反式混合物，其中，所述混合物中顺式胺的量以重量比计达到约２∶１的恒定值。前述所得混合物作为中间产物可用于制备纯净的顺式（１Ｓ）（４Ｓ）－Ｎ－甲基－４－（３，４－二氯苯基）－１，２，３，４－四氢－１－萘胺（ｓｅｒｔｒａｌｉｎｅ），后者是已知的抗抑郁剂。

主权项

1.一种将反式异构的N-甲基-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺转化为顺式异构的N-甲基-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺的方法，该方法包括在不存在相应的顺式异构体或在最多达到约有等重量份相应的顺式异构体存在下，在对反应呈惰性的极性有机溶剂体系-具有至少5个碳原子的低级二烷基(C1-4)醚和环醚存在下，以及在约55℃至约125℃的温度范围内，使反式异构的N-甲基-4-(3，4-氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺与碱金属低级(C1-4)烷醇盐碱性平衡剂按N-甲基-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺与该碱性平衡剂之摩尔比约为1.0∶1.0至1.0∶3.0相接触，直到在所得到的顺式/反式混合物中所需的顺式胺的含量达到按重量比为基准计约为2∶1的恒定值为止。