制备纤维蛋白原受体拮抗剂的方法

摘要

本发明是一种制备下式化合物的高效合成法，其中：R¹为含有１或２个杂原子的饱和或不饱和六元杂环，其中的杂原子为Ｎ；或NR⁶,其中R⁶为H或C_1—10烷基;m为2—6的整数;R⁴为芳基、C_1—10烷基或C_4—10芳烷基。

主权项

1.一种制备下式化合物的方法：其中：R¹为含有1或2个杂原子的饱和或不饱和六元杂环，其中杂原子为N；或NR⁶，其中R⁶为H或C_1-10烷基；m为2-6的整数；和R⁴为芳基、C_1-10烷基或C_4-10芳烷基；该方法包括如下步骤：使甲基化的R¹和正丁基锂在有机溶剂中、在环境温度下反应，然后用一端带Br、另一端带OR的直链烷基在环境温度下淬灭，生成(2)，其中R是四氢吡喃；先在HCl乙醇溶液中、在环境温度下使(2)熟化，然后在三乙胺/四氢呋喃中在环境温度下中和，生成(3)；和使(3)与(4)在环境温度下化合生成(5)。