发明名称 外消旋体的拆分
摘要 拆分式Ⅰ化合物的外消旋体的方法,其中a、A、B、D、E、F、M、Q和R的定义在说明书中描述。此方法以本身已知的方式进行,不同的是使用苯氧基丙酸衍生物的光学对映体。也描述了丙炔苯丙胺、麻黄碱或四氢罂粟碱与上式的苯氧基丙酸形成的盐:其中U和T的含义已在说明书中描述,该盐是外消旋体拆分过程中的中间体。
申请公布号 CN1197447A 申请公布日期 1998.10.28
申请号 CN96197238.6 申请日期 1996.09.13
申请人 BASF公司 发明人 W·菲尔古茨;J·克诺夫;W·布拉泽
分类号 C07B57/00;C07D217/20;C07C213/10;C07C215/30;C07C209/88 主分类号 C07B57/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;温宏艳
主权项 1.一种拆分式I化合物的外消旋体的方法:<img file="A9619723800021.GIF" wi="933" he="178" />其中取代基具有下列含义:a:0或1A:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、硝基或氨基,B:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、硝基或氨基,D:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素,E:H,F:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>链烯基、C<sub>1-4</sub>炔基,或者E和F一起是式III的基团:<img file="A9619723800022.GIF" wi="948" he="347" />其中G:是H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、硝基或氨基,K:是H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、硝基或氨基,L:是H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素,M:H、C<sub>1-4</sub>烷基或羟基,Q:H或C<sub>1-4</sub>烷基,R:H、C<sub>1-4</sub>烷基或氰甲基,该拆分方法是以本身已知的方式进行,其中用式II的苯氧基丙酸衍生物的光学对映体进行:<img file="A9619723800031.GIF" wi="965" he="197" />其中T、U和V具有下列含义:T:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、硝基或氰基,或者未取代的、被C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素单、二或三取代的苯环,U:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、硝基或氰基,V:H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素。
地址 联邦德国路德维希港