青霉胺酰胺衍生物

摘要

用通式(Ⅰ)表示的化合物,(其中n表示1或2;R¹表示C_3～10环烷基,任意的羧盐化C_1－10烷基等;R²表示氢,C_1－10烷基等;R³表示氨基或脒基),例如,反式－4－氨基－[(S)－N－[(S)－2－丙氧羰氨基－3－异丙硫基－3－甲基—丁酰基]脯氨酰基]氨基甲基环己烷。因为具有有效地抑制凝血酶活性,所以这些化合物用在抗凝血剂上。

主权项

1.用通式(I)表示的化合物或其盐，或者它们的水合物或溶剂化物。(在上述式中，n表示1或2，R¹表示也可用C₃～C₁₀的环烷基或羧基取代的C₁～C₁₀的烷基、也可具有取代基的C₆～C₁₀的芳基、也可具有取代基的C₃～C₁₀的环烷基，也可具有取代基的C₇～C₁₂的芳烷基；R₂表示氢原子、C₁～C₁₀的烷基、也可具有取代基的C₇～C₁₂的芳烷基、-COR⁴(R⁴表示氢原子、C₁～C₁₀的烷基、C₁～C₁₀的烷氧基、也可具有取代基的C₆～C₁₀的芳基、也可具有取代基的C₆～C₁₀的芳氧基、也可具有取代基的C₃～C₁₀的环烷基、也可具有取代基的C₃～C₁₀的环烷氧基、也可具有取代基的C₇～C₁₂的芳烷基，或表示C₇～C₁₂的芳烷氧基。)或-SO₂R⁵(R⁵表示C₁～C₁₀的烷基、也可具有取代基的C₆～C₁₀的芳基、也可具有取代基的C₃～C₁₀的环烷基、也可具有取代基的C₇～C₁₂的芳烷基。)；R³表示氨基或脒基，但除去以下的化合物。R¹表示甲基、R²表示乙氧羰基、R³表示氨基、n表示1的化合物；R¹表示甲基、R²表示甲磺酰基、R³表示氨基、n表示1的化合物；R¹表示乙基、R²表示甲磺酰基、R³表示氨基、n表示1的化合物；R¹表示异丙基、R²表示乙氧羰基、R³表示脒基、n表示1的化合物)。