| 主权项 |
1.一种根据喷乾及喷凝技术来制备能控制活性组 份之释放 的固体剂型之装置,其特征在于包括:a)一利用共振 金属 元件之机械振动或喷嘴的雾化装置,其可将包含在 一或多 种具有不同极性之溶剂内的一或多种活性成分及/ 或赋形 剂,或在一或多种熔融蜡状赋形剂内的一或多种活 性成分 之溶液、悬浮液或乳液的液体,雾化成为一包含极 小液滴 的雾化流体喷射;b)一具有垂直轴之筒形雾化室,于 其内 ,由于其中所含溶剂之蒸发,或由于熔融蜡状成分 淬熄而 固化,在a)所得之液滴落下而生成球形粉末颗粒,以 及c) 一用以回收最终使用之挥发性溶剂的构件。2.如 申请专利范围第1项之根据喷乾及喷凝技术来制备 能 控制活性组份之释放的固体剂型之装置,其特征在 于:该 共振金属元件包括经适当成形的音极或应用诸如 薄板之振 动元件,或设有一喷嘴,而该喷嘴之直径系依待处 理的液 体而定。3.如申请专利范围第1项之根据喷乾及喷 凝技术来制备能 控制活性组份之释放的固体剂型之装置,其特征在 于:在 该雾化装置内所得之液滴的直径为5至500微米。4. 如申请专利范围第1项之根据喷乾及喷凝技术来制 备能 控制活性组份之释放的固体剂型之装置,其特征在 于:在 具有50l/h之负载时,该雾化流体喷射之长度通常为 25至 30cm。5.如申请专利范围第1项之根据喷乾及喷凝技 术来制备能 控制活性组份之释放的固体剂型之装置,其特征在 于:该 雾化室b)之高度通常低于2米,而其直径为1米。6.如 申请专利范围第1项之根据喷乾及喷凝技术来制备 能 控制活性组份之释放的固体剂型之装置,其特征在 于:该 等机械振动之频率为20kHz至150kHz。7.一种用以制备 能控制活性组分之释放的固体剂型之方法 ,其特征在于:将在一或多种具有不同极性之溶剂 内的一 或多种活性成分及/或赋形剂,或在一或多种熔融 蜡状赋 形剂内的一或多种活性成分之悬浮液、溶液或乳 液馈入接 受次音波、音波或超音波频率处理的共振金属元 件或喷嘴 中,所得之极小液滴落于具有垂直轴之筒形雾化室 内,而 得球形粉末颗粒,并回收最终使用的溶剂。8.如申 请专利范围第7项之用以制备能控制活性组分之释 放的固体剂型之方法,其特征在于:该馈入共振金 属元件 之溶液、悬浮液或乳液为一水性组成物。9.如申 请专利范围第7项之用以制备能控制活性组分之释 放的固体剂型之方法,其特征在于:该溶液、悬浮 液或乳 液系以至少50l/h之量馈至共振金属元件或喷嘴中 。10.如申请专利范围第7或8项,一种用以制备能控 制活性 组分之释放的固体剂型之方法,其特征在于:使用 经适当 成形的音极或应用诸如金属薄片之振动元件,或设 置喷嘴 来作为共振金属元件。图式简单说明:第一图显示 四种被 使用于依据本发明之装置中的音极;第二图显示依 布普芬 (ibuprofen)首先于酸性而后于硷性介质中的释出速 率; 第三图显示在相同条件下,酮普芬(ketoprofen)之释出 ; 第四图显示在相同条件但存有数个赋形剂下,酮普 芬之释 出;第五图显示在相同条件下,纳普芬(naproxen)之释 出 ;第六图显示一用于比较之来自于一药学剂型的活 性组份 之释出,该药学剂型系依据一共审查申请案WO 94/ 14421 ,而在超音波之辅助下,藉由将酮普芬与滑石、 Eugragit S 100(商标)及硬脂酸镁共同压缩而得;第七及八图 显示 依据本发明所得的微球体之二帧显微相片(放大100 倍,以 2436mm之幻灯片来表示),该等微球体含有氢化篦麻 油( Cutina HR,商标)45%、烛果油30%及氧化铁颜料25%;第 九图及第十图显示依据本发明所得的微球体之二 帧显微相 片(放大100倍),该等微球体含有氢化篦麻油(Cutina HR ) 45%、烛果油30%及-胡萝卜素25%;第十一图显示一 市售 可溶性椰子粉的显微相片(放大65倍);第十二图及 第十三 图显示在进行喷凝技术后,依据本发明所制备的可 溶性椰 子粉之二帧显微相片(放大65倍),该等粉末含有氢 化篦麻 油(Cutina HR)27.5%、大豆卵磷脂12.5%、蔗糖5%及贫椰 子粉50%;第十四图及第十五图显示在进行喷凝技术 后, 依据本发明所制备的可溶性椰子粉之二帧显微相 片(放大 65倍),该等粉末含有氢化篦麻油(Cutina HR)22.5%、大 豆卵磷脂22.5%、蔗糖5%及贫椰子粉50%;第十六图及 第十 七图显示在进行喷凝技术后,依据本发明所制备的 微球体 之二帧显微相片(放大65倍),该等微球体含有BRIJ 72( 商 标)24%、氢化篦麻油(Cutina HR)56%及carbaryl malthion 20%;第十八图及第十九图显示在进行喷凝技 术 后,依据本发明所制备的微球体之二帧显微相片( 放大65 倍),该等微球体含有BRIJ 72(商标)16%、氢化篦麻油( Cutina HR)64%及carbaryl malthion 29%;第二十图及第 二十一图显示在进行喷乾技术后,依据本发明所制 备的全 乳奶粉之二帧显微相片(放大65倍),第二十二图及 第二十 三图显示在进行喷凝技术后,依据本发明所制备的 微球体 之二帧显微相片(放大65倍),该等微球体含有氢化 篦麻油 (Cutina HR)56%、硬脂精15%、猪油20%及3--丙醯基- 基-4-羟基-薰草素15%。 |
