| 主权项 |
1.式I之环类环-(Arg-B-Asp-D-E) I其中B为Gly或 Ala,D为Lys,Nal,Phe,4-Hal-Phe,Phg,Pro或Tic;E 为Ala,Gly,Leu,Lys,Nle,Phe或Val;Hal为F,Cl, Br或I,Q为具1-6个碳原子之烷撑;其中,如果其为具旋 光胺基酸及胺基酸衍生物之基团,则D及L形式均涵 盖在内 ,亦包括其生理上可接受性类。2.如申请专利范 围第1项之式(I)之环类,其系选自下列 任一者:(a)环-(Arg-Gly-Asp-D-Lys-Val);(b)环-(Arg- Gly-Asp-D-Phe-Lys);(c)环-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Gly) ;(d)环-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Phe);(e)环-(Arg-Gly- Asp-D-Phe-Leu);(f)环-(Arg-Gly-Asp-Phe-D-Leu);3.一种制造申 请专利范围第1项式I化合物或其一种之方 法,其系藉将其一种官能衍生物在有贵金属触媒存 在下, 以强酸(其作为溶剂分解剂),或氢或甲酸铵(其作为 氢解 剂)处理,以使其由其中释出,其中该官能衍生物含 有适 当经保护之胺基及/或羟基团以取代一或多个游离 胺基及 /或羟基团,或藉将式II之H-Z-OH其中Z为-Arg-B-Asp- D-E-B-Asp-D-E-Arg-Asp-D-E-Arg-B-D-E-Arg-B-Asp-或-E -Arg-B-Asp-D-,或此之反应性衍生物,其为经活化之 酯,以环化剂处理,及/或藉将式I之硷性或酸性化合 物 以酸或硷处理以转换成其一种。4.一种具黏泌 素抑制活性的药学组合物,故其可用于控制 血栓,肿瘤疾病,抗血管生成作用或伤口癒合之药 学组成 物,其特征为含有至少一种如申请专利范围第1项 之通式I 化合物及/或一种其生理上可接受性。5.如申请 专利范围第1项之式I化合物或其生理可接受性 类,可用以制造供控制血栓、肿瘤疾病、抗血管生 成作用 或伤口癒合之药物。6.如申请专利范围第1项之式I 化合物,可用以制造供亲和 柱色层分离法用之固定化配位体。7.如申请专利 范围第1项之式I化合物,可用于藉亲合色层 分离法将黏泌素纯化之方法中。 |
