发明名称 二糖基化1,2-二醇作为唾液酰-路易斯X和唾液酰-路易斯A的模拟物
摘要 式Ⅰ化合物,其中X是非配糖的脂肪族1,2-二醇的残基;R<SUB>1</SUB>是由一个羧基残基和另一个取代基取代的S-构型的甲基;且R<SUB>2</SUB>是氢,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基或C<SUB>6</SUB>芳基;作为唾液酰-路易斯X和唾液酰-路易斯A的模拟物。
申请公布号 CN1196731A 申请公布日期 1998.10.21
申请号 CN96196452.9 申请日期 1996.06.26
申请人 诺瓦蒂斯有限公司 发明人 H·C·科尔布
分类号 C07H15/207;C07H17/02;A61K31/70 主分类号 C07H15/207
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 魏金玺;温宏艳
主权项 1.式I化合物<img file="A9619645200021.GIF" wi="869" he="397" />其中X是非配糖的脂肪1,2-二醇的残基;R<sub>1</sub>是被一个羧基残基和一个其他的取代基所取代的S-构型甲基;且R<sub>2</sub>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基或C<sub>6</sub>芳基;烷基和芳基是未取代的或被一个或多个选自由如下基团组成的取代基所取代,如羟基,卤素,C(O)OR<sub>s1</sub>,CO(O)R<sub>s4</sub>,C(O)R<sub>s2</sub>,硝基,氨基,氰基,SO<sub>3</sub>My,OSO<sub>3</sub>My,NR<sub>20</sub>SO<sub>3</sub>My,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>11</sub>杂环烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>11</sub>杂环链烯基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基,C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>杂芳基、C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>杂芳氧基,C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>芳烷基,C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>芳烷氧基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>杂芳烷基,C<sub>8</sub>-C<sub>11</sub>芳链烯基,C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>杂芳链烯基,伯氨基,仲氨基,磺酰基,磺酰胺,脲,氨基甲酸酯,磺酰肼,卡巴肼,碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺,其间,R<sub>s1</sub>是氢,My,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>11</sub>杂环烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>杂芳基,C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>芳烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>杂芳烷基,R<sub>s4</sub>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>11</sub>杂环烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>杂芳基,C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>芳烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>杂芳烷基,且R<sub>s2</sub>和R<sub>20</sub>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>11</sub>杂环烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>11</sub>杂环链烯基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>杂芳基,C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>芳烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>杂芳烷基,C<sub>8</sub>-C<sub>11</sub>芳链烯基或C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>杂芳链烯基,且烷基,链烯基,烷氧基,环烷基,环链烯基,杂环烷基,杂环链烯基,芳基,芳氧基,杂芳基,杂芳氧基,芳烷基,芳烷氧基,杂芳烷基,芳链烯基和杂芳链烯基,依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代;y是1,且M是一价金属或y是1/2,且M是二价金属;包括它们的生理学上耐受的盐类。
地址 瑞士巴塞尔