| 发明名称 | 咪唑并吡啶PAF/H<SUB>1</SUB>拮抗剂的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开下式化合物，$式中Ｘ是ＣＨ或Ｎ；Ｚ是ＣＨ＝ＣＨ或Ｓ；Ａ是ＣＨ<SUB>２</SUB>ＣＨ<SUB>２</SUB>，ＣＨ＝ＣＨ，ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ<SUB>２</SUB>４，或ＣＯＣＨ<SUB>２</SUB>；Ｂ是连接键或－ＣＨ<SUB>２</SUB>－，-CH（CH<SUB>3</SUB>)-或－Ｃ（ＣＨ<SUB>３</SUB>）<SUB>2</SUB>－，或者，当Ｚ是ＣＨ＝ＣＨ时，Ｂ可形成稠合到相连的苯环上环戊烷环，Ｙ完成碉合的苯环或可任选地被卤素或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基取代的噻吩环，ｎ是０，１或２，ｍ是０或１，它们是ＰＡＦ和组胺Ｈ<SUB>1</SUB>的拮抗剂，用于治疗过敏性炎症如过敏性鼻炎。 | ||
| 申请公布号 | CN1040326C | 申请公布日期 | 1998.10.21 |
| 申请号 | CN92100974.7 | 申请日期 | 1992.02.13 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | Ｄ·阿尔克;Ｒ·Ｊ·巴斯;Ｋ·库珀 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/435;C07D519/00 | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌;田舍人 |
| 主权项 | 1.下式化合物或其药学上可接受盐的制备方法：<img file="C9210097400021.GIF" wi="724" he="586" />式中X是CH或N； Z是CH＝CH或S； A是CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>，CH＝CH，CH(OH)CH<sub>2</sub>，或COCH<sub>2</sub>； B是连接键或-CH<sub>2</sub>-， 或者，当Z是CH＝CH时，B可形成稠合到相连的苯环上的环戊烷 环； Y形成的稠环是：<img file="C9210097400022.GIF" wi="182" he="118" />或<img file="C9210097400023.GIF" wi="191" he="118" />式中R是氢、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；n是0或1； m是0或1； 该方法包括使式(II)哌啶衍生物与式(III)酸或其活性衍生物反 应：<img file="C9210097400031.GIF" wi="1038" he="446" />其中X、Y、Z、A、B和n如权利要求1定义；必要时，经氧化反应制 得m是1的化合物；还可形成其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||