褪黑激素的酰化衍生物及其作为药物的类似物

摘要

本发明涉及如说明书所定义的通式Ⅰ的衍生物,本发明还涉及它们的制备方法和医疗用途、特别是在治疗与褪黑激素障碍有关的疾病方面的用途,以及含有它们的药物组合物和化妆品组合物。

主权项

1.通式I的衍生物，它们的外消旋体、它们纯净的对映体或其各种比例的混合物，以及它们的治疗可接受的盐，其中，W 表示氧或硫原子或基团＝NR12，R12是氢原子或低 级烷基、芳基、低级芳烷基或环烷基基团，X 表示结构式为N-R7或-CR13＝CR14-或-CR15R16-CR17R18-的二价基团， 表示结构式为CR8＝C、CW-CR19的三价基团，W 具有与上述相同的定义或是CR20R21-CR19，或表示-CR15R16-CR22＝CR23-CR19或 -CR15R16-CW-CR24R25-CR19或 -CR15R16-CR17R18-CW-CR19 W具有与上述相同的定义，n 表示1-4的整数，优选为2，R1-R6，R15-R21，R24和R25彼此独立地表示氢原子、羟基或低级烷 基、环烷基、低级烷氧基、芳氧基、低级芳烷氧基、(低级)烷 硫基、芳硫基、(低级)芳烷硫基、卤素或硝基或不饱和脂肪族 的、低级链烯基、低级炔基、低级烷基、芳基或芳烷基链，它 们均可被一个或多个羟基、一个或多个卤素视具体情况而定取 代，低级全卤代烷基、氨基、(低级)烷基氨基、(低级)二烷基 氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基或芳基烷基氨基、 CV-R11或QCVR11形式的基团，其中V表示氧或硫原子或亚氨基＝N-R12，R11是R1定义中的一种，Q 表示氧或硫原子，条件是R15和R16、R17和R18、R20和R21、R24和R25不能同时为羟基或氨基，或一个羟基和一个氨基、一个羟基和一个卤素、或一个羟基和一个烷氧基，R7 是R1定义中的一种，所不同的是不能为羟基，但可以表示基团SOR26，R26是烷基或低级卤代烷基，尤其是CF3，R13和R14彼此独立地表示R1定义中的一种，但当表示CR20R21-CR19时，它们不能是氨基、(低级)烷基氨基、羟基、芳基氨基、芳烷基氨基或芳基烷基氨基，R22和R23彼此独立地表示R1定义中的一种，但当是-CR15R16-CR22＝CR23-CR19时，它们不能是羟基、氨基、(低级)烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基或芳基烷基氨基，R8 是R1定义中的一种，此外还可以表示卤原子(氯、溴、碘或氟)，或基团Q-CV-R11，其中Q、V和R11如上所定义，或R5和R6一起形成结构式为-(CH2)m-CW-的环的一部分，m是2-3的整数，W如上所定义，条件是R1、R6、R7或R8、R20、R21、R23、R24和R25中至少有一个表示(低级)烷基羰基或(低级)烷基硫代羰基。