制备氨基酮衍生物的方法

摘要

含有与一个氨基酮部分链连的杂环的氨基酮衍生化合物，它可用作中枢肌肉松弛剂和尿频治疗剂的有效成分。

主权项

1.一种制备式(1)所示氨基酮衍生物或其生理适用酸加成盐的方法，(a)如果R¹代表或R⁶为卤素原子；低级烷基；苯甲基；苯甲酰基；吡啶基；由一个或多个低级烷基任意取代的呋喃基；由一个或多个低级烷基任意取代的噻吩基；由一个或多个卤素原子和/或一个或多个低级烷氧基，低级烷基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、二甲基氨基、乙酰氨基、甲基磺酰基氨基、乙酰基和/或低级烷氧基羰基任意取代的苯基；萘基；Z为氧或硫原子；R²代表氢原子，低级烷基，苯甲基，甲氧基，苯基，烯丙基，三氟甲基或低级烷氧基取代的低级烷基，或环丙基甲基，和R³代表低级烷基，或R²和R³偶联成为五个或六个原子的脂环基；和R⁴和R⁵单独地代表低级烷基，或者R⁴和R⁵偶联成一种环的形式以形成至少一种选自吡咯烷、哌啶、六亚甲基酰亚胺、吗啉和哌嗪的环状结构，该环状结构可由一个或多个甲基、乙酰基和苯甲基任意取代，该方法包括将式(2)化合物与式(3)化合物进行反应，得到该氨基酮衍生物，式(2)、(3)中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵的定义如上述；(b)如果R¹为或R⁶为卤素原子；低级烷基；苯甲基；苯甲酰基；吡啶基；由一个或多个低级烷基任意取代的呋喃基；由一个或多个低级烷基任意取代的噻吩基；由一个或多个卤素原子和/或一个或多个低级烷氧基、低级烷基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、二甲基氨基、乙酰氨基、甲基磺酰基氨基、乙酰基和/或低级烷氧基羰基任意取代的苯基；萘基；R⁷和R⁸各自为苯基或低级烷基；Z为氧或硫原子；R²代表低级烷基，苯甲基，甲氧基，苯基，烯丙基，三氟甲基或低级烷氧基取代的低级烷基，或环丙基甲基，R³代表氢和R⁴和R⁵单独地代表低级烷基，或者R⁴和R⁵偶联成一种环的形式以形成至少一种选自吡咯烷，哌啶、六亚甲基酰亚胺、吗啉和哌嗪的环状结构，该环状结构可由一个或多个甲基、乙酰基和苯甲基任意取代，该方法包括将式(4)化合物与甲醛以及式(5)化合物进行反应得至该氨基酮衍生物、式(4)、(5)中的R¹、R²和R⁴、R⁵的定义如上述，如果需要可将该氨基酮衍生物与一种酸反应，得至其酸加成盐。