| 发明名称 | 立体选择性糖基化方法 | ||
| 摘要 | 经α异头物富集的二氟代糖的磺酰氧基与核碱的Ｓ<SUB>N</SUB>２取代制备β异头物二氟代核苷的立体选择性糖基化方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1040114C | 申请公布日期 | 1998.10.07 |
| 申请号 | CN93109045.8 | 申请日期 | 1993.06.21 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | 周大森;Ｄ·Ｐ·基耶尔;Ｌ·Ｗ·赫特尔;Ｃ·Ｄ·琼斯;Ｌ·Ｍ·波蒂特;Ｃ·Ｓ·格罗斯曼;Ｒ·Ｅ·霍尔斯;Ｔ·Ｅ·马布里 |
| 分类号 | C07H19/073 | 主分类号 | C07H19/073 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王其灏 |
| 主权项 | 1.制备下式β异头物富集的核苷的方法<img file="C9310904500021.GIF" wi="218" he="155" />其中T为氟而R为选自如下基团的核碱<img file="C9310904500022.GIF" wi="594" he="364" />其中R<sub>1</sub>选自氢，烷基，取代的烷基和卤素：R<sub>2</sub>选自羟基，卤素，叠氨基，伯胺基和仲胺基；R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自氢，-OH，-NH<sub>2</sub>，N(烷基)W，卤素，烷氧基和硫代烷基；Q选自CH，CR<sub>8</sub>和N；其中R<sub>8</sub>选自卤素，甲酰氨基，硫代甲酰氨基，烷氧羰基和氰基，该方法包括用至少一摩尔当量的选自如下的核碱(R″)：<img file="C9310904500023.GIF" wi="550" he="953" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、Q和M<sup>+</sup>如前定义；Z为羟基保护基； W为氨基保护基；任选地在一种适宜溶剂中进行S<sub>N</sub>2亲核取代下式α异头物富集的糖的磺酰氧基(Y)；<img file="C9310904500024.GIF" wi="257" he="149" />其中X独立地选自羟基保护基而T如前定义，其中，所述的S<sub>N</sub>2取代反应是在约170℃-120℃的温度下进行的：和将所述的式(II)的化合物脱去保护以生成式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||