三氟甲基酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及对人类白细胞弹性蛋白酶具有抑制作用的新的三氟甲基酮衍生物及其可药用盐、制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们的用途。

主权项

1.制备下式所示三氟甲基酮衍生物或其盐的方法：其中，R¹是带有1或2个取代基的低级烷基，所述取代基选自：羧基、酯化羧基和二低级烷基氨甲酰基；苯基低级烷基，其中苯基部分可以带有卤素或硝基或氨基，而烷基部分可以带有羧基或酯化羧基；卤代苯基；吗啉代；或吗啉代低级烷基；R²和R³各自为低级烷基；X是-或-NH-；Y是该方法包括，使下式化合物或其盐与式R¹-NH₂化合物或其盐反应：或者将下式化合物或其盐氧化：或者使下式化合物或其盐进行脱酯化反应：或者还原下式化合物或其盐：或者使下式化合物或其盐与式(R¹_d)₂NH化合物或其盐反应在以上各化学式中，R¹_a是一或二酯化羧基低级烷基，R¹_c是低级亚烷基，R¹_d是低级烷基，R¹至R³、X和Y各自的定义如前面所限定。