氮杂－蒽并环酮衍生物

摘要

式(1)化合物,其中X₁和X₂为C=O,C=NH或CH₂,X₃为CH₂,CO,CHOH,式(Ⅲ),式(Ⅳ),其中n=2或3,和C=N(R₉),其中R₉为羟基或氨基－芳基,R₁,R₂,R₃,R₄,R₆,R₇和R₈各自为氢,卤素或有机残基,可用于治疗淀粉样变性。本发明还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

主权项

1.式I化合物或其可药其中： -X₁和X₂独立选自：C＝O， C＝NH，和 CH₂， -X₃选自： CH₂， C＝O， CHOH，其中n＝2或3，和C＝N(R₉)，其中R₉为羟基或氨基-芳基， -R₁，R₂，R₃和R₄独立选自： 氢， 羟基， C_1-16烷基， C_1-16烷氧基， C_3-8环烷氧基， 卤素， 氨基，该氨基可以是未取代的，或被酰基，三氟酰基，芳烷基或芳基 单-或二-取代，和OSO₂(R₁₀)，其中R₁₀为烷基或芳基； -R₅和R₈独立选自： 氢， 羟基， C_1-16烷氧基， 卤素， 氨基，该氨基可以是未取代的，或被酰基，三氟酰基，芳烷基或芳基 单-或二-取代，和 OSO₂(R₁₀)，其中R₁₀的定义同上； -R₆选自： 氢， R_B-CH₂-，其中R_B代表芳基或杂环基或式R_c-CH＝CH-的基团，其 中R_c为氢或C_1-5烷基， C_1-16烷基， C_2-8链烯基， C_3-8环烷基， 式-C(R₁₁)＝O酰基，其中R₁₁选自： 氢， C_1-16烷基， C_3-8环烷基， 羟烷基，杂环基，芳基 芳烷氧基烷基， 酰氧基烷基，和 天然存在的或合成的氨基酸残基，或二-或三-肽残基；和 -R₇选自： 氢， 甲基， CH₂OH， CH₂O-R₁₂，其中R₁₂为四氢吡喃基(THP)或具下式的糖基： 其中R₁₃为氨基或氨基酰基，R₁₄和R₁₅均为氢，或者R₁₄和R₁₅中的一个为氢， 而另一个则为羟基或烷氧基或卤素或如上所定义的基团OSO₂(R₁₀)， CH₂-O-Ph-(氨基)，其中氨基可以是未取代的或被烷基、酰基、三 氟酰基，、芳烷基或芳基单-或二-取代；和 CH₂-氨基，其中氨基被烷基、酰基、三氟酰基、芳烷基或芳基单-或二 -取代，或者氨基位于被C_1-16烷基或C_1-16烷氧基芳氧基任选取代的杂环 之内。