吡咯基四氢喹喔啉二酮、其制备及控制疾病的用途

摘要

式Ⅰ的吡咯基四氢喹喔啉二酮及其互变异构体和同分异构体、及其生理可接受的盐,其中各符号的意义如下:R¹是－氢、环己基,含1至4个碳原子的脂族基团并可带有基团－COOR⁵,其中R⁵是氢或C₁－C₄烷基,优选－(CH₂)_m－COOR⁵,其中m=1—4,特别优选－CH₂COOH,R²是－COOH,－COO－C₁－C₄,烷基,－COO－(CH₂)_m－Ph,－CONR⁶R⁷或(a),其中m可以是1至6的整数,R⁶可以是氢、C₁－C₄烷基或OH,而R⁷可以是氢、C₁－C₄烷基,－(CH₂)_m－Ph或(b),其中所有的R²中的苯基或吡啶环也可以被不多于三个的如下取代基取代:C₁－C₄烷基,卤素,－O－C₁－C₄烷基,－OCF₃,NO₂,CN,－COOR⁵或－CONHR⁵,R³是CF₃,NO₂,CN,且R⁴是氢,且R³和R⁴可以一起是一个稠合的苯环。这些化合物适于用作人药或兽药。

主权项

1.式I的吡咯基四氢喹喔啉二酮及其互变异构体和同分异构体，及其生理可接受的盐：其中各符号的意义如下：R¹是-氢、环己基，-含1至4个碳原子的脂族基团并可带有基团-COOR⁵，其中R⁵是氢或C₁-C₄烷基，优选-(CH₂)_m-COOR⁵，其中m＝1-4，特别优选-CH₂COOH，R²是-COOH，-COO-C₁-C₄，烷基，-COO-(CH₂)_m-Ph，-CONR⁶R⁷或，其中m可以是1至6的整数，R⁶可以是氢、C₁-C₄烷基或OH而R⁷可以是氢、C₁-C₄烷基，-(CH₂)_m-Ph或，其中所有在R²中含有的苯基或吡啶环也可以被不多于三个的如下取代基取代：C₁-C₄烷基，卤素，-O-C₁-C₄烷基，-OCF₃，NO₂，CN，-COOR⁵或-CONHR⁵，R³是-CF₃，NO₂，CN，且R⁴是-氢，且R³和R⁴-可以一起为一个稠合的苯环。