发明名称 作为成像增强剂的杂环甲基自由基
摘要 本发明提供了用于奥氏MRI(磁共振显影)类似效应中的新型持久的自由基为三芳基甲基,该自由基至少有一个如分子式(1)或(2)的芳香基,其中每一X基(可相同或不同)是氧原子或硫原子或CO基或S(O)<SUB>n</SUB>(其中n代表1至3),前提是至少一个X是硫原子或S(O)<SUB>n</SUB>基;R<SUP>1</SUP>是一氢原子或具有M、-XM、-X-Ar<SUP>2</SUP>,其中M是一水加溶基团,和Ar<SUP>2</SUP>代表由一水加溶基团M任意取代的5—10元的芳香环。和每一R<SUP>7</SUP>基团(可以相同或不同)是一氢原子或烃基或一个水加溶基M,或是由两个R<SUP>7</SUP>及其共同结合的原子形成一个羰基或一5— 8原子的环亚烷基,单或双氧环亚烷基,单或二氮杂环亚烷基,或者单或二硫环亚烷基(其结合于环上的碳原子能被一硅原子任意取代);而R<SUP>7</SUP>基团非氢原子时,可被如下基团任意取代:一个羟基;一个任意烷氧基化的,任意羟基化的酸基/烷基/水加溶M基。此新型的自由基有很好的稳定性,较长的松弛时间及良好的松弛性。
申请公布号 CN1193952A 申请公布日期 1998.09.23
申请号 CN95197926.4 申请日期 1996.09.08
申请人 耐克麦德英梅金公司 发明人 斯文·安德森;安妮·赖德贝克;罗尔夫·瑟文;拉斯-戈兰·威斯特兰德;芬恩·拉德纳
分类号 C07B61/02;C07D519/00;A61K49/00 主分类号 C07B61/02
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1、一个如式I的持久的自由基化合物或其全氘化类似物或盐                 .C(Ar<sup>1</sup>)<sub>3</sub>    (I)(其中,每一Ar<sup>1</sup>基可相同或不同,是一随机取代的芳香基团,和至少一个所述的Ar<sup>1</sup>基团是具有如下式的Ar<sub>3</sub>基<img file="A9519792600021.GIF" wi="1129" he="340" />(其中,每一X,可相同或不同,是一氧原子或硫原子或基团CO或S(O)<sub>n</sub>(其中n代表1至3),前提是至少一个X基是硫原子或S(O)<sub>n</sub>基;R<sub>1</sub>是一氢原子或具式-M,-XM,-X-Ar<sup>2</sup>或-Ar<sup>2</sup>的基团,其中M是一水加溶基,和Ar<sup>2</sup>是由一水加溶基M任意取代的5-10元的芳香环;和每一R<sup>7</sup>基团,可以相同或不同,是一氢原子,或烃基或水加溶基M,或两个R<sup>7</sup>及其共同结合的原子形成一个羰基或一5-8原子的环亚烷基,单或二氧环亚烷基,单或二氮杂环亚烷基,或者单或二硫环亚烷基,其结合于环上的碳原子能被一硅原子任意取代,而R<sup>7</sup>基团非氢原子时,可被如下基团任意取代:一个羟基;一个任意烷氧基化的,任意羟基化的酸基或烷基或水加溶M基))。
地址 挪威奥斯陆