化合物

摘要

适合在癌症中使用的抗体引指导的酶药物前体治疗(ADEPT)系统,其以突变的羧肽酶B(CPB)酶为基础。适合于ADEPT的酶结合物在人体中基本上是非免疫原性的包括能与肿瘤相关抗原结合的导向部分(例如抗体),该导向部分与突变型CPB酶相连,后者能将药物前体转变成抗肿瘤药物,其中所述药物前体在人体中不被天然的非突变酶有效转变成抗肿瘤药物。一种优选的酶突变体是在其253位包含一个赖氨酸和一个精氨酸残基的人胰CPB。适合的芥子药物前体在本说明书中公开。

主权项

1.在人体中基本上是非免疫原性的一种结合物，包括能与肿瘤相关抗原结合的导向部分，该导向部分被连接到能将药物前体转变成抗肿瘤药物的突变型羧肽酶B(CPB)，其中所述药物前体在人体中不被天然非突变酶明显转变成抗肿瘤药物。