| 摘要 |
化合物3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羟丙基)-2,2-二甲基-(1R,3R)-环丙烷羧酸，顺式-3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羟丙基)-2,2-二甲基-环丙烷羧酸及(1R,5S)-4-(1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基)-6,6-二甲基-3-氧杂双环〔3.1.0〕己-2-酮系为制备杀昆虫活性之环丙烷羧酸酯方法的中间体，该方法系由6,6-二甲基-4-羟基-3-氧杂双环〔3.1.0〕己-2-酮(Biocartol)为起始物质，于存在锌下与化合物CF3-CClX2（X=卤素）相反应。 |
| 主权项 |
1.一种用以制备通式I之化合物之方法 其中R'代表H,且位在环丙烷环上的两个氢原子系位 在彼此的顺位,包含将通式II的化合物 与化合物CF3-CClX2(其中X代表卤原子),于一惰性基质 中,于存在Zn且介于0至150℃之适当温度下反应,在 该反应期间,产生化合物III及IV 呈中间体且未经分离,经一段时间后,分析显示起 始化合物II已被实质消耗,上示中间体III及IV己形 成,且终产物则已微量形成,加入一脱水剂,其可立 即将中间体III转变成中间体IV且经更长一段时间, 则将中间体IV实质完全转变成终产物I主要为Z-异 构物,呈光学纯物及外消旋形式,宜特别注意未反 应金属锌系持续存在。2.如申请专利范围第1项之 方法,其中惰性基质为DMF。3.如申请专利范围第1或 2项之方法,其中脱水剂为醋酸酐。4.如申请专利范 围第1至2项之方法,其中金属试剂之全部或部份系 以电化学生成的金属物质所取代。5.如申请专利 范围第3项之方法,其中金属试剂之全部或部份系 以电化学生成的金属物质所取代。6.如申请专利 范围第1项之方法,其中反应温度在20至100℃之间。 7.如申请专利范围第1项之方法,其中化合物CF3-CClX2 内X代表-氯或溴。8.化合物3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1- 羟丙基)-2,2-二甲基-(1R,3R)-环丙烷羧酸(IIIa,X=Cl)。9. 化合物顺式-3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羟丙基)-2,2-二 甲基-环丙烷羧酸(IIIb,X=Cl)。10.化合物(1R,5S)-4-(1,1- 二氯-2,2,2-三氟乙基)-6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0] 己-2-酮(IVa,X=Cl)。 |
