(硫代－)碳酸/氨基甲酸2－吡咯烷酮基－3－酯、－硫酯以及－酰胺的制备方法

摘要

一种用于制备通式Ⅱ的化合物的方法:其中:R¹是氢或C₁－C₁₀的烃基或带有3到8个环原子的杂环基,它们中的任一个任选地可被下列基团取代:卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO₂NR^aR^b(其中R^a和R^b独立地为H或C₁－C₆的烷基)、SiR₃^c(其中R^c各自独立地为C₁－C₄的烷基或苯基)、氰基、硝基、氨基、烷基部分带有1到6个或更多个碳原子的单—和二烷基氨基、酰氨基、C₁－C₆的烷氧基、C₁－C₆的卤代烷氧基、C₁－C₆的烷基硫代基、C₁－C₆的烷基亚磺酰基、C₁－C₆的烷基磺酰基、羧基、羧酰胺,其中连接在氮原子上的基团可以是氢或任选地是被取代的低级烃基;烷氧基部分带有1到6个或更多个碳原子的烷氧基羰基、或芳基如苯基;R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地为氢或C₁－C₄的烷基;A是芳族或杂芳族环系,任选地可被一个或多个取代基取代,这些取代基选自:卤素、C₁－C₁₀的烃基、－O(C₁－C₁₀的烃基)、－S(C₁－C₁₀的烃基)、－SO(C₁－C₁₀的烃基)或－SO₂(C₁－C₁₀的烃基)、氰基、硝基、SCN、S₁R₃^c(其中R^c各自独立地为C₁－C₄的烷基或苯基)、COR⁷、CR⁷NOR⁸、NHOH、ONR⁷R⁸、SF₅、COOR⁷、SO₂NR⁷R⁸、OR⁹或NR¹⁰R¹¹;且其中任何一个环氮原子可被季铵化或氧化;作为选择,基团A的任何两个取代基可结合形成稠合的五元或六元饱和或部分饱和的碳环或杂环,其中的任何碳原子或季铵化的氮原子可用上述属于A取代基的任何基团取代,或其中的环碳原子可被氧化;R⁷和R⁸各自独立地为氢或C₁－C₁₀的烃基;R⁹是氢、C₁－C₁₀的烃基、SO₂(C₁－C₁₀的烃基)、CHO、CO(C₁－C₁₀的烃基)、COO(C₁－C₁₀的烃基)或CONR⁷R⁸;R¹⁰和R¹¹各自独立地为氢、C₁－C₁₀的烃基、O(C₁－C₁₀的烃基)、SO₂(C₁－C₁₀的烃基)、CHO、CO(C₁－C₁₀的烃基)、COO(C₁－C₁₀的烃基)或CONR⁷R⁸;基团A所含的任何烃基任选地可被下列基团取代:卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO₂NR^aR^b(其中R^a和R^b独立地为H或C₁－C₆的烷基)、氰基、硝基、氨基、烷基部分带有1到6个或更多个碳原子的单－和二烷基氨基、酰氨基、C₁－C₆的烷氧基、C₁－C₆的卤代烷氧基、C₁－C₆的烷基硫代基、C₁－C₆的烷基亚磺酰基、C₁－C₆的烷基烷基磺酰基、羧基、羧酰胺,其中连接在氮原子上的基团可以是氢或任选地被卤素取代的低级烃基;烷氧基部分带有1到6个或更多个碳原子的烷氧基羰基、或芳基如苯基;R²¹是氢、卤素、OH或OCONHR¹,其中R¹如上面定义的那样;该方法包括在碱性条件下环化通式Ⅲ的化合物:其中,A、R²、R³、R⁴、R⁵和R²¹如通式Ⅱ定义的那样,且R²⁵是离去基团如卤原子。

主权项

1.一种用于制备通式II的化合物的方法：其中： R¹是氢或C₁-C₁₀的烃基或带有3到8个环原子的杂环基，它们中 的任一个任选地可被下列基团取代：卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、 SO₂NR^aR^b(其中R^a和R^b独立地为H或C₁-C₆的烷基)、SiR₃^c(其中R^c各 自独立地为C₁-C₄的烷基或苯基)、氰基、硝基、氨基、烷基部分带有1 到6个或更多个碳原子的单-和二烷基氨基、酰氨基、C₁-C₆的烷氧 基、C₁-C₆的卤代烷氧基、C₁-C₆的烷基硫代基、C₁-C₆的烷基亚磺酰 基、C₁-C₆的烷基磺酰基、羧基、羧酰胺基，其中连接在氮原子上的基 团可以是氢或任选地是被取代的低级烃基；烷氧基部分带有1到6个或 更多个碳原子的烷氧基羰基、或芳基如苯基； R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地为氢或C₁-C₄的烷基； A是芳族或杂芳族环系，任选地可被一个或多个取代基取代，这些 取代基选自：卤素、C₁-C₁₀的烃基、-O-(C₁-C₁₀的烃基)、-S-(C₁-C₁₀的烃基)、-SO(C₁-C₁₀的烃基)或-SO₂(C₁-C₁₀的烃基)、氰基、硝基、 SCN、S₁R₃^c(其中R^c各自独立地为C₁-C₄的烷基或苯基)、COR⁷、 CR⁷NOR⁸、NHOH、ONR⁷R⁸、SF₅、COOR⁷、SO₂NR⁷R⁸、OR⁹或 NR¹⁰R¹¹；且其中任何一个环氮原子可被季铵化或氧化；作为选择，基 团A的任何两个取代基可结合形成稠合的五元或六元饱和或部分饱和 的碳环或杂环，其中的任何碳原子或季铵化的氮原子可用上述属于A 取代基的任何基团取代，或其中的环碳原子可被氧化； R⁷和R⁸各自独立地为氢或C₁-C₁₀的烃基； R⁹是氢、C₁-C₁₀的烃基、SO₂(C₁-C₁₀的烃基)、CHO、CO(C₁-C₁₀的烃基)、COO(C₁-C₁₀的烃基)或CONR⁷R⁸； R¹⁰和R¹¹各自独立地为氢、C₁-C₁₀的烃基、O(C₁-C₁₀的烃基)、 SO₂(C₁-C₁₀的烃基)、CHO、CO(C₁-C₁₀的烃基)、COO(C₁-C₁₀的烃基) 或CONR⁷R⁸； 基团A所含的任何烃基任选地可被下列基团取代：卤素(即氯、溴、 氟或碘)、羟基、SO₂NR^aR^b(其中R^a和R^b独立地为H或C₁-C₆的烷基)、 氰基、硝基、氨基、烷基部分带有1到6个或更多个碳原子的单-和二 烷基氨基、酰氨基、C₁-C₆的烷氧基、C₁-C₆的卤代烷氧基、C₁-C₆的 烷基硫代基、C₁-C₆的烷基亚磺酰基、C₁-C₆的烷基烷基磺酰基、羧基、 羧酰胺，其中连接在氮原子上的基团可以是氢或任选地被卤素取代的低 级烃基；烷氧基部分带有1到6个或更多个碳原子的烷氧基羰基、或芳 基如苯基； R²¹是氢、卤素、OH或OCONHR¹，其中R¹如上面定义的那样； 该方法包括在碱性条件下环化通式III的化合物：其中，A、R²、R³、R⁴、R⁵和R²¹如通式II定义的那样，且 R²⁵是离去基团如卤原子。