发明名称 ANTAGONISTAS OXADIAZOL Y TIADIAZOL DEL RECEPTOR MUSCARINICO
摘要 SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (II), EN DONDE: R1 ES CICLOALQUILO C3-C7 O ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES H O ALQUILO C1-C4; R3 ES ARILO O HETEROARILO; "Y" ES ENLACE DIRECTO, -CH2-, -(CH2)2- o -CH2O-; "X" ES O o S; SIENDO EL COMPUESTO (I) PREFERIDO EL 3-(1-CICLOBUTIL-1-FENIL-1-HIDROXIMETIL)-5-[4-(1-BENCILPIPERIDINIL)]-1,2,4-OXADIAZOL. TAMBIEN SE REFIEREN A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE (I), QUE COMPRENDEN: 1) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON R1MgHal, R1Li o R1CeCl2, o 2) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (III) [DIFERENTE DEL COMPUESTO (I) EN QUE NO PRESENTA EL SUSTITUYENTE -C(R2)-Y-R3] CON: a) Q-CH(R2)-Y-R3, EN DONDE "Q" ES UN GRUPO SALIENTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, o b) R3-Y-CO-R2, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS ACTUAN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO, SIENDO USADOS EN ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA MOTILIDAD ALTERADA, TALES COMO EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE Y LA INCONTINENCIA URINARIA, ADEMAS SON USADOS COMO REFORZADORES DE LA COGNICION EN ENFERMEDADES QUE IMPLICAN DETERIORO DE LA MEMORIA
申请公布号 PE42798(A1) 申请公布日期 1998.08.18
申请号 PE19970000104 申请日期 1997.02.14
申请人 PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. 发明人 MCKENZIE, ALEXANDER RODERICK;WOOD, ANTHONY;BASS, ROBERT JOHN
分类号 C07D413/04;A61K31/4245;A61K31/445;A61K31/454;A61P25/00;A61P25/28;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14 主分类号 C07D413/04
代理机构 代理人
主权项
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